(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II；[p-amino-Phe6]-Angiotensin II；Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe(对氨基苯丙氨酸) #美容 #血管 #Phe #sar #受体 #核心

基本信息

英文名称：(p-Amino-Phe⁶)-Angiotensin II；别名：(4-Amino-L-phenylalanine⁶)-Angiotensin II、p-NH₂-Phe⁶-Angiotensin II
中文名称：(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II
氨基酸序列：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe
单字母序列：D-R-V-Y-I-(pNH₂-F)-P-F
三字母序列：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe
分子量：1071.23（平均分子量，精确计算值）
分子式：C₅₁H₇₃N₁₃O₁₀
等电点：约 9.85（理论值，强碱性多肽）
CAS 号：39671-89-1
氨基酸长度：8 个氨基酸，线性多肽，无环化、无二硫键

结构信息

(p-Amino-Phe⁶)-Angiotensin II 是天然血管紧张素 II（Angiotensin II，Ang II）的位点特异性修饰类似物，属于肾素 - 血管紧张素系统（RAS）相关多肽。其核心结构为线性八肽，N 端为游离天冬氨酸氨基，C 端为游离苯丙氨酸羧基，分子内无半胱氨酸残基，无二硫键及其他翻译后修饰。该多肽的关键特征为第 6 位氨基酸采用对氨基 - L - 苯丙氨酸（p-Amino-Phe） 替换天然 Ang II 中的 L - 苯丙氨酸，在苯环对位引入碱性氨基基团，改变了该位点的电子云分布、氢键供体能力、局部电荷与疏水性，同时完整保留了 Ang II 与血管紧张素受体结合的核心肽链骨架，是研究 Ang II 构效关系的经典修饰肽。

作用机理

该多肽为血管紧张素 AT1、AT2 受体的配体，主要作用于 G 蛋白偶联的 AT1 受体。天然 Ang II 通过结合 AT1 受体，激活 Gq/PLC-IP₃-Ca²⁺信号通路，介导血管收缩、血压升高、醛固酮分泌、细胞增殖与纤维化等核心生理病理效应。第 6 位 p-Amino-Phe 的修饰，通过改变配体与受体结合口袋的疏水相互作用、氢键网络与静电作用，调控受体结合亲和力、亚型选择性与激动活性，使其成为 AT1 受体结构 - 功能研究的特异性工具肽。该类似物可竞争性结合 AT1 受体，根据实验条件表现出部分激动剂或竞争性拮抗剂活性，广泛用于解析 Ang II 6 位芳香残基在受体识别、激活与信号转导中的关键作用。

研究进展

作为 Ang II 的经典位点修饰类似物，该多肽自 20 世纪 70 年代起广泛用于肾素 - 血管紧张素系统的基础研究。在构效关系研究领域，通过与天然 Ang II 及其他 6 位修饰类似物对比，明确了苯丙氨酸苯环对位的取代基性质是调控 Ang II 受体亲和力与激动活性的核心位点，为 AT1 受体拮抗剂的早期设计与优化提供了关键结构依据。在受体结构解析领域，该多肽作为特异性探针，用于 AT1 受体结合口袋的定位与功能域验证，阐明了受体跨膜区与配体芳香残基的相互作用机制。在病理模型研究中，该多肽用于心血管、肾脏纤维化、高血压等疾病模型，探究 RAS 系统在病理进程中的作用机制，同时可作为标记前体，通过对位氨基进行放射性或荧光标记，用于受体分布成像与体内代谢研究。

溶解与保存

溶解：该多肽为强碱性多肽，易溶于酸性水溶液（如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液），可溶于水、PBS 等中性缓冲液；难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂，若出现难溶情况，可先用少量二甲基亚砜（DMSO）助溶，再用缓冲液稀释至目标浓度。对位氨基具有一定还原性，配制溶液时需避光、低温操作，建议现配现用，避免氧化失活。
保存：冻干粉状态下，密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中，可长期稳定保存 6 个月以上；溶解后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积，避免反复冻融导致活性下降，4℃条件下可短期保存不超过 3 天，-20℃条件下可保存不超过 1 个月。

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