一、基本信息
- 英文名称：RVD-Hpα TFA
- 氨基酸序列：精氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸 - 脯氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸
- 单字母序列：RVDPVNFKLLSH
- 三字母序列：Arg-Val-Asp-Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Leu-Leu-Ser-His
- 分子量：1538.67 （TFA 盐形式，若为 freebase 形式分子量约为 1424.65 ）
- 分子式：C67H106F3N19O19（TFA 盐形式）
- 等电点：约 11.66（freebase 形式时，pH=7.0 时净电荷数约 2.21 ）
- CAS 号：1431329-51-9
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
RVD-Hpα 是一种 N - 末端延伸的人类加压素（hemopressin）形式。它由 12 个氨基酸组成特定的序列，通过氨基酸之间的肽键连接形成线性结构，其整体的氨基酸排列顺序决定了它独特的空间构象和功能特性 。TFA 盐形式是在其结构基础上结合了三氟乙酸（TFA），这可能会影响其一些理化性质如溶解性等 。
三、功能应用
RVD-Hpα 主要作为一种选择性 CB1 受体激动剂，在体外实验中，它可以增加表达 CB1 受体的细胞内 Ca²⁺水平。同时，它还是高亲和力 CB2 阳性变构调节剂（Ki = 50 nM） ，这使得它在与大麻素受体相关的生理和病理调节过程中具有潜在的应用价值，比如在神经系统相关疾病的研究中，CB1 受体的激动可能会影响神经递质的释放、神经元的兴奋性等，为研究神经系统疾病的发病机制和治疗提供新的靶点和思路 。
四、研究进展
目前针对 RVD-Hpα 的研究主要集中在其与大麻素受体相互作用的分子机制以及在细胞和动物模型中的生理功能验证。已经有研究证明它可以增加 ERK1/2 水平的磷酸化或细胞内 Ca²⁺的释放，这进一步揭示了其在细胞信号传导通路中的作用 。但距离临床应用还有很长的路要走，需要更多的研究来评估其安全性和有效性 。
五、溶解保存
- 保存：
- 粉末状态：-20°C 可保存 3 年；4°C 可保存 2 年 。
- 溶解于溶剂中：-80°C 可保存 6 个月 ；-20°C 可保存 1 个月 。需注意密封、干燥保存，避免光照和湿度影响。
- 溶解：其溶解性相对有限，对于低水溶性的情况（如 < 1mg/ml），可以尝试一些常见的溶解配方 ，如注射配方可考虑 DMSO：Tween 80：生理盐水 = 10：5：85 ；DMSO：PEG 300：Tween 80：生理盐水 = 10：40：5：45 等；口服配方可考虑悬浮于 0.5% CMC Na（羧甲基纤维素钠） 。
六、相关多肽
与 RVD-Hpα 相关的多肽可能包括人类加压素（hemopressin），因为 RVD-Hpα 是其 N - 末端延伸形式 。此外，一些具有类似结构或功能的神经肽也可能与之相关，比如其他作用于大麻素受体的激动剂或调节剂等 。
