Relamorelin TFA;2863659 - 22 - 5#科技#信息#实验#相关#受体#分子式

基本信息

英文名称：Relamorelin TFA
中文名称：暂未检索到通用规范的中文名称
氨基酸序列：暂未获取到明确公开信息
单字母序列：未知
三字母序列：未知
分子量：790.97
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
分子式：C₄₃H₅₀N₈O₅S
等电点：暂未查到相关数据
CAS 号：2863659 - 22 - 5

结构信息

目前暂缺乏公开的 Relamorelin TFA 具体化学结构的详细描述，从其分子式 C₄₃H₅₀N₈O₅S 可推测其分子包含碳、氢、氮、氧、硫等元素，且由于是五肽，具有肽键结构，在空间上存在一定的折叠和构象，但具体三维结构需进一步查阅专业文献或研究资料。

作用机理

Relamorelin (RM - 131) TFA 是一种选择性的生长素释放肽 / 生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS - 1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM 。其作用于 GHS - 1a 受体，通过与受体特异性结合，激活受体下游的信号通路，进而发挥生物学效应。在体外实验中，通过钙动员评估，Relamorelin TFA 激活 GHS - 1a 受体的效力（EC₅₀ = 0.71 nM）比天然生长激素释放肽（ghrelin，EC₅₀ = 4.2 nM）强 6 倍，显示出更高的亲和力和活性。

研究进展

Relamorelin TFA 在多个疾病领域展现出研究价值。在动物实验中，如给大鼠皮下连续输注 Relamorelin (RM - 131; 50 - 500 nmol/kg/day) 5 天，可减少体重和脂肪量的下降；以 500 nmol/kg/day 连续输注 5 天，可增加大鼠的食物摄入量和体重增加。在野生型小鼠中，单次皮下注射 RM - 131 (250 - 500 nmol/kg) 可刺激急性食物摄入，但在生长激素促分泌素受体（GHR）敲除小鼠中则无此效果。这表明 Relamorelin TFA 在调节体重、食欲方面可能具有潜在应用，可用于恶病质等相关疾病的研究；同时，由于其能加速胃排空，对胃轻瘫和胃 / 肠运动障碍的研究也具有重要意义。

溶解保存

一般建议将 Relamorelin TFA 储存于 - 80℃至 -20℃的低温环境下，以保证其稳定性和活性。在溶解时，由于缺乏具体资料，可参考同类型多肽的溶解方式，通常可以尝试使用无菌水、缓冲液（如 PBS 缓冲液）等进行溶解，具体的溶解条件和溶剂选择需根据后续实验要求进一步摸索和确定。