基本信息
英文名称：CTOP
中文名称：μ 阿片受体拮抗剂
氨基酸序列：D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH₂
单字母序列：fC ywxT t（注：Cys-2 与 Pen-7 通过二硫键连接形成环状结构）
三字母序列：D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH₂
分子量：1062.27
分子式：C₅₀H₆₇N₁₁O₁₁S₂
CAS 号：103429-31-8
结构信息
CTOP 为含 8 个氨基酸残基的环状多肽，通过 Cys（第 2 位）与 Pen（第 7 位）之间的二硫键形成稳定构象。其结构特征包括 D 型氨基酸（D-Phe、D-Trp）和非天然氨基酸（Pen，青霉胺）的引入，增强了对 μ 阿片受体的选择性。
作用机理及研究进展
作用机理：
CTOP 是高选择性 μ 阿片受体拮抗剂，通过竞争性结合受体抑制内源性或外源性阿片类物质的作用。其对 μ 受体的亲和力显著高于 δ 受体（Ki 值分别为 0.96 nM 和 > 10,000 nM），可特异性阻断 μ 受体介导的镇痛、奖赏及成瘾效应。
研究进展：
- 中枢神经系统：用于探究 μ 受体在痛觉调节、情绪行为（如焦虑）及药物依赖中的作用。
- 外周系统：研究其在炎症或内脏痛模型中的潜在治疗价值。
- 离子通道调节：体外实验显示，CTOP 可通过非 μ 受体依赖机制增强大鼠蓝斑核神经元的 K⁺电流。
溶解与保存
溶解性：易溶于水，建议使用无菌水或缓冲液配制。
保存条件：
- 固体状态：-20°C 避光保存，避免反复冻融。
- 溶液状态：分装后 - 20°C 储存，稳定期可达 3 个月。避免长期暴露于光照或高温环境。
相关多肽
- CTAP：与 CTOP 结构相似，但第 5 位为精氨酸（Arg），亲和力较低。
- D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂：CTOP 的类似物，用于比较研究。
相关文献
- Feng Y, et al. (2012). Curr Drug Targets. 13(2): 230–237.
- Hawkins N, et al. (1989). J Pharmacol Exp Ther. 248(1): 73–78.
- Gulya K, et al. (1988). Eur J Pharmacol. 150(3): 355–361.
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