基本信息
- 英文名称：MMI-0100
- 中文名称：无明确通用中文名，通常以英文名直接使用。
- CAS 号：1039342-24-9
- 氨基酸序列：YARAAARQARAKALARQLGVAA（单字母序列）；对应的三字母序列为 Tyr-Ala-Arg-Ala-Ala-Ala-Arg-Gln-Ala-Arg-Ala-Lys-Ala-Leu-Ala-Arg-Gln-Leu-Gly-Val-Ala-Ala。
- 分子量：2283.64
- 分子式：C₉₈H₁₇₁N₃₇O₂₆
- 等电点：未明确报道。
结构信息
MMI-0100 是一种细胞渗透性肽类抑制剂，由 21 个氨基酸残基组成，其核心序列为 YARAAARQARAKALARQLGVAA。该结构赋予其穿透细胞膜的能力，使其能够靶向细胞内的丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II（MK2）。
作用机理及研究进展
- 作用机理
- MMI-0100 通过选择性抑制 MK2 的磷酸化活性，阻断 P38/MK2/TGF-β1 信号通路，从而抑制多种病理过程：
- 抑制纤维化：减少胶原沉积，抑制上皮 - 间质转化（EMT），延缓静脉移植物疾病和心肌纤维化的进展。
- 调控炎症：降低 IL-6 表达，但对 IL-8 无显著影响，提示其抗炎作用具有选择性。
- 抗增殖：在 TNF-α 刺激下，低浓度（0.25-0.5 mM）可轻度促进细胞增殖，高浓度（1 mM）则抑制平滑肌细胞和内皮细胞增殖。
- 研究进展
- 良性前列腺增生：实验表明，MMI-0100 可通过抑制 MK2 磷酸化和 TGF-β1 表达，显著降低大鼠前列腺指数，减轻胶原沉积和组织增生。
- 心血管疾病：在心肌梗死模型中，MMI-0100 抑制心肌成纤维细胞活化，减少纤维化面积，改善心功能。
溶解与保存
- 溶解性：建议溶于 DMSO 或无菌水，浓度不超过 1 mM。
- 保存条件：冻干粉末在 -20°C 下避光保存，避免反复冻融；溶解后分装储存于 -80°C，使用前需离心去除不溶性杂质。
相关多肽
- Naphthofluorescein (Compound 19)：研究中用于对比的 HIF-1 抑制剂，与 MMI-0100 联用可增强对炎症和纤维化的抑制效果。
相关文献
- 陈涛，汪娟，黄文涛（2022）. MMI-0100 对大鼠良性前列腺增生的抑制作用及其机制. 医药导报, 41(5), 603-607.
- 范全心（2015）. MMI-0100 通过抑制心肌细胞及成纤维细胞中 MK2 降低心肌纤维化程度. 山东大学博士学位论文.
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