1. 基本信息
- 英文名称：Acetyl-Octreotide
- 中文名称：乙酰奥曲肽
- 氨基酸序列：Ac-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Threoninol (disulfide bridge: Cys2 - Cys7)
- 单字母序列：Ac-{D-Phe}-CF-{D-Trp}-KTC-{Threoninol} (disulfide bridge: Cys2 - Cys7)
- 三字母序列：Ac-D - 苯丙氨酰 - L - 半胱氨酰 - L - 苯丙氨酰 - D - 色氨酰 - L - 赖氨酰 - L - 苏氨酰 - L - 半胱氨酰 - L - 苏氨醇 (二硫键: Cys2 - Cys7)
- 分子量：1061.28
- 分子式：\(C_{51}H_{68}N_{10}O_{11}S_{2}\)
- 等电点：暂无明确公开数据
- CAS 号：83795 - 61 - 3
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2. 结构信息
Acetyl-Octreotide 是一种线性肽，分子中包含特定排列的氨基酸残基。其结构中存在二硫键（Cys2 - Cys7 之间形成），这对维持分子的特定构象可能起到重要作用。同时，N 端存在乙酰基（Ac）修饰，这种修饰可能会影响其化学性质和生物活性。其化学结构决定了它与其他分子相互作用的方式和能力。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：Acetyl-Octreotide 与生长抑素受体（SST）具有一定的相互作用。虽然其与 SST 受体结合亲和力相对较低，但能够通过与受体的结合，调节细胞内一系列信号传导通路，进而影响细胞的功能和生理过程。例如，它可能影响激素的分泌调节、细胞增殖和代谢等。
- 研究进展：目前关于 Acetyl-Octreotide 的研究主要集中在其结构改造与活性关系方面。研究人员试图通过对其结构进行修饰，来提高与 SST 受体的结合亲和力，增强其生物活性。有研究表明在特定条件下，它能够合成具有特定结构的再环化肽，这为开发新型生长抑素类似物提供了新的思路。同时，也在探索其在更多疾病治疗领域的潜在应用，如在一些内分泌肿瘤治疗方面的可能性，但目前仍处于研究阶段，尚未广泛应用于临床。
4. 溶解保存
一般来说，建议根据具体实验需求和所提供的产品说明进行溶解。通常情况下，可尝试在合适的缓冲液（如磷酸盐缓冲液等）中进行溶解。保存时，需将其置于低温环境（如 - 20℃或更低温度），以保持其化学稳定性和生物活性。避免反复冻融，因为这可能会导致肽的降解或活性降低。
5. 相关多肽
与 Acetyl-Octreotide 相关的多肽包括奥曲肽（Octreotide）。奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽环状化合物，具有广泛的生理活性，在临床上应用于多种疾病的治疗，如门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血、应激性溃疡及消化道出血、重型胰腺炎等。与 Acetyl-Octreotide 相比，奥曲肽结构为环状，且在氨基酸序列和修饰上存在差异，导致它们在受体结合亲和力、生物活性及药代动力学等方面表现出不同特性。
6. 相关文献
[1] Shorouk F Dan Noon, et al. In vitro structure - activity relationship of re - cyclized octreotide analogues. Nucl Med Biol. 2010, 37, 5.
