Neuromedin S (rat)​;843782 - 19 - 4​;LPRLLHTDSRMATIDFPKKDPTTTLGRPFFLFRPRN​

Neuromedin S (rat)​;843782 - 19 - 4​;LPRLLHTDSRMATIDFPKKDPTTTLGRPFFLFRPRN​

. 基本信息

  • 英文名称:Neuromedin S (rat)
  • 中文名称:神经介素 S(大鼠)
  • 氨基酸序列:Leu - Pro - Arg - Leu - Leu - His - Thr - Asp - Ser - Arg - Met - Ala - Thr - Ile - Asp - Phe - Pro - Lys - Lys - Asp - Pro - Thr - Thr - Ser - Leu - Gly - Arg - Pro - Phe - Phe - Leu - Phe - Arg - Pro - Arg - Asn - NH₂
  • 单字母序列:LPRLLHTDSRMATIDFPKKDPTTTLGRPFFLFRPRN
  • 三字母序列:Leu - Pro - Arg - Leu - Leu - His - Thr - Asp - Ser - Arg - Met - Ala - Thr - Ile - Asp - Phe - Pro - Lys - Lys - Asp - Pro - Thr - Thr - Ser - Leu - Gly - Arg - Pro - Phe - Phe - Leu - Phe - Arg - Pro - Arg - Asn - NH₂
  • 分子量:4241.97
  • 分子式:C₁₉₃H₃₀₇N₅₇O₄₉S
  • 等电点:未明确提及
  • CAS 号:843782 - 19 - 4
  • PubChem ID:90488896
  • InChI Key:FJADBVUPVZKUEP - OFGSCBOVSA - N

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2. 结构信息

Neuromedin S (rat) 是由 36 个氨基酸残基组成的多肽,其 C 末端的 Asn(天冬酰胺)存在酰胺化修饰 。这种特殊的结构赋予了它独特的生物学活性和功能,具体的三维结构可能需要通过 X 射线晶体学、核磁共振等技术进一步精确解析,目前虽未找到完整的三维结构报道,但从氨基酸序列及酰胺化修饰可以推测其在与受体结合及发挥生物学效应方面具有重要意义。

3. 作用机理及研究进展

  • 受体激活:Neuromedin S (rat) 是一种强效的内源性神经介素 U(NMU)受体激动剂,对 NMU1 和 NMU2 受体均有作用,其在 NMU1 和 NMU2 受体上的 EC₅₀值分别为 65 pM 和 91 pM 。通过与这些受体结合,激活下游的信号转导通路,从而引发一系列生物学效应。例如,可能涉及 G 蛋白偶联受体相关的经典信号通路,如激活磷脂酶 C(PLC),导致三磷酸肌醇(IP₃)和二酰基甘油(DAG)的生成,进一步调节细胞内钙离子浓度和蛋白激酶 C(PKC)的活性等。
  • 对昼夜节律的影响:脑室内(i.c.v.)给予 Neuromedin S (rat) 可诱导运动活动的昼夜节律发生相移。这表明其在调节机体的生物钟方面具有重要作用,可能通过作用于下丘脑等与昼夜节律调节相关的脑区,影响相关神经元的活动和神经递质的释放,进而调整机体的行为和生理活动的昼夜节律。
  • 食欲调节:它是一种强效的内源性厌食肽。研究发现,Neuromedin S (rat) 可能通过作用于中枢神经系统中与食欲调节相关的神经回路来发挥作用。例如,它可能影响下丘脑弓状核等区域的神经元活动,调节神经肽 Y(NPY)、阿黑皮素原(POMC)等食欲相关神经肽的表达和释放,从而抑制食欲,减少食物摄入。

4. 溶解保存

  • 溶解性:可溶于 20% 乙腈 / 水,浓度可达 0.50 mg/ml 。在实际应用中,需要根据实验要求选择合适的溶剂和浓度进行溶解,以确保其生物活性不受影响。
  • 保存条件:应储存于 - 20°C 。低温环境有助于保持其化学稳定性和生物活性,防止多肽发生降解、变性等反应,延长其保存期限。

5. 相关多肽

与 Neuromedin S (rat) 结构和功能相关的多肽主要是神经介素 U(NMU)。NMU 与 Neuromedin S (rat) 具有相似的结构特征,且作用于相同的 NMU1 和 NMU2 受体。它们在体内的生理功能有一定的重叠性,都参与了如食欲调节、昼夜节律调控等生理过程,但在具体的作用强度、组织分布及信号转导的精细调节方面可能存在差异 。

6. 相关文献

  • Mori et al. Identification of neuromedin S and its possible role in the mammalian circadian oscillator system. EMBO J., 2005, 24: 325. PMID: 15635449.
  • Ida et al. Neuromedin S is a novel anorexigenic hormone. Endocrinology, 2005, 146: 4217. PMID: 15976061.
  • Mitchell et al. Emerging pharmacology and physiology of neuromedin U and the structurally related peptide neuromedin S. Br. J. Pharmacol., 2009, 158: 87. PMID: 19519756.
  • Sampson et al. Small - molecule neuromedin U receptor 2 agonists suppress food intake and decrease visceral fat in animal models. Pharmacol Res Perspect, 2018, 6: e00425.

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