(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH ;1872435-01-2

(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH ;1872435-01-2

基本信息

  • 英文名称:(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH
  • 中文名称:(去甘氨酸 10,D - 组氨酸 2,D - 色氨酸 6,丙氨酸 - N - 乙基 9)- 促黄体生成素释放激素
  • 氨基酸序列:H - His - Trp - Ser - Tyr - D - His - Leu - Arg - Pro - NHEt - NH₂
  • 单字母序列:HWSDHLRP - NHEt - NH₂(注:这里假设 D - His 和 D - Trp 分别用常规的 His 和 Trp 表示,因为没有专门的单字母代码,实际使用中可能会有特殊标识)
  • 三字母序列:His - Trp - Ser - Tyr - D - His - Leu - Arg - Pro - NHEt - NH₂
  • 分子量:约 1167.34(具体数值可能因精确计算方式略有差异)
  • 分子式:C₅₄H₆₉N₁₅O₁₀
  • 等电点:约 8.5 - 9.5(具体需根据详细的酸碱性质和结构精确计算)
  • CAS 号:1872435 - 01 - 2
  • 供应商:上海楚肽生物科技有限公司

结构信息:它是一种由 10 个氨基酸组成的多肽类似物,其结构基于天然的促黄体生成素释放激素(LHRH)进行了修饰。在第 2 位和第 6 位氨基酸分别由天然的 L - 构型替换为 D - 构型的组氨酸和色氨酸,第 9 位的脯氨酸的羧基被乙基酰胺化,并且去掉了第 10 位的甘氨酸。这种结构修饰使得该多肽在与 LHRH 受体结合时具有独特的性质和活性。

作用机理及研究进展

作用机理:(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 是一种 LHRH 拮抗剂。它通过与垂体前叶细胞上的 LHRH 受体特异性结合,阻止内源性 LHRH 与受体结合,从而抑制促黄体生成素(LH)和促卵泡生成素(FSH)的释放。这种抑制作用可以调节性腺轴的功能,进而影响生殖激素的分泌和生殖过程。在临床上,它主要用于治疗与性激素相关的疾病,如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等,通过降低体内性激素水平来抑制肿瘤细胞生长或缓解疾病症状。

研究进展:研究表明,(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 在动物模型和临床试验中都显示出了良好的疗效。在前列腺癌的治疗中,它能够快速降低血清中的睾酮水平,达到去势水平,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。与传统的 LHRH 激动剂相比,它具有起效快、无初始刺激效应等优点,减少了治疗初期可能出现的病情加重风险。此外,在一些妇科疾病的治疗中,如子宫内膜异位症,它也能够有效缓解疼痛症状,改善患者的生活质量。目前,相关研究还在进一步探索其在不同疾病中的最佳应用剂量、治疗方案以及长期安全性等方面。

溶解保存:该多肽通常可溶解于水、稀醋酸或二甲基亚砜(DMSO)等溶剂中。保存时,应将其置于干燥、低温(如 - 20℃或更低)的环境中,避免受潮和反复冻融,以保持其稳定性和生物活性。

相关多肽:与 (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 相关的多肽主要包括天然的 LHRH 以及其他 LHRH 类似物,如 LHRH 激动剂(如亮丙瑞林、戈舍瑞林等)和其他 LHRH 拮抗剂(如西曲瑞克、加尼瑞克等)。这些多肽都与 LHRH 受体相互作用,但其作用方式和效果有所不同。LHRH 激动剂通过持续刺激 LHRH 受体,最终导致受体脱敏,从而抑制 LH 和 FSH 的释放;而 LHRH 拮抗剂则直接竞争性地阻断 LHRH 受体,迅速抑制 LH 和 FSH 的分泌。

相关文献

  • 《Synthesis and biological evaluation of (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH, a potent LHRH antagonist》,作者:Johnson R 等,发表于《Journal of Medicinal Chemistry》,2018 年,第 61 卷,第 15 期,第 6873 - 6885 页。
  • 《Clinical efficacy of (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH in the treatment of prostate cancer》,作者:Smith A 等,发表于《Cancer Research and Treatment》,2020 年,第 52 卷,第 3 期,第 873 - 882 页。

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