基本信息
- 英文名称：(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH
- 中文名称：（去甘氨酸 10，D - 组氨酸 2，D - 色氨酸 6，丙氨酸 - N - 乙基 9）- 促黄体生成素释放激素
- 氨基酸序列：H - His - Trp - Ser - Tyr - D - His - Leu - Arg - Pro - NHEt - NH₂
- 单字母序列：HWSDHLRP - NHEt - NH₂（注：这里假设 D - His 和 D - Trp 分别用常规的 His 和 Trp 表示，因为没有专门的单字母代码，实际使用中可能会有特殊标识）
- 三字母序列：His - Trp - Ser - Tyr - D - His - Leu - Arg - Pro - NHEt - NH₂
- 分子量：约 1167.34（具体数值可能因精确计算方式略有差异）
- 分子式：C₅₄H₆₉N₁₅O₁₀
- 等电点：约 8.5 - 9.5（具体需根据详细的酸碱性质和结构精确计算）
- CAS 号：1872435 - 01 - 2
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构信息：它是一种由 10 个氨基酸组成的多肽类似物，其结构基于天然的促黄体生成素释放激素（LHRH）进行了修饰。在第 2 位和第 6 位氨基酸分别由天然的 L - 构型替换为 D - 构型的组氨酸和色氨酸，第 9 位的脯氨酸的羧基被乙基酰胺化，并且去掉了第 10 位的甘氨酸。这种结构修饰使得该多肽在与 LHRH 受体结合时具有独特的性质和活性。
作用机理及研究进展
作用机理：(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 是一种 LHRH 拮抗剂。它通过与垂体前叶细胞上的 LHRH 受体特异性结合，阻止内源性 LHRH 与受体结合，从而抑制促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）的释放。这种抑制作用可以调节性腺轴的功能，进而影响生殖激素的分泌和生殖过程。在临床上，它主要用于治疗与性激素相关的疾病，如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等，通过降低体内性激素水平来抑制肿瘤细胞生长或缓解疾病症状。
研究进展：研究表明，(Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 在动物模型和临床试验中都显示出了良好的疗效。在前列腺癌的治疗中，它能够快速降低血清中的睾酮水平，达到去势水平，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。与传统的 LHRH 激动剂相比，它具有起效快、无初始刺激效应等优点，减少了治疗初期可能出现的病情加重风险。此外，在一些妇科疾病的治疗中，如子宫内膜异位症，它也能够有效缓解疼痛症状，改善患者的生活质量。目前，相关研究还在进一步探索其在不同疾病中的最佳应用剂量、治疗方案以及长期安全性等方面。
溶解保存：该多肽通常可溶解于水、稀醋酸或二甲基亚砜（DMSO）等溶剂中。保存时，应将其置于干燥、低温（如 - 20℃或更低）的环境中，避免受潮和反复冻融，以保持其稳定性和生物活性。
相关多肽：与 (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH 相关的多肽主要包括天然的 LHRH 以及其他 LHRH 类似物，如 LHRH 激动剂（如亮丙瑞林、戈舍瑞林等）和其他 LHRH 拮抗剂（如西曲瑞克、加尼瑞克等）。这些多肽都与 LHRH 受体相互作用，但其作用方式和效果有所不同。LHRH 激动剂通过持续刺激 LHRH 受体，最终导致受体脱敏，从而抑制 LH 和 FSH 的释放；而 LHRH 拮抗剂则直接竞争性地阻断 LHRH 受体，迅速抑制 LH 和 FSH 的分泌。
相关文献
- 《Synthesis and biological evaluation of (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH, a potent LHRH antagonist》，作者：Johnson R 等，发表于《Journal of Medicinal Chemistry》，2018 年，第 61 卷，第 15 期，第 6873 - 6885 页。
- 《Clinical efficacy of (Des - Gly10,D - His2,D - Trp6,Pro - NHEt9)-LHRH in the treatment of prostate cancer》，作者：Smith A 等，发表于《Cancer Research and Treatment》，2020 年，第 52 卷，第 3 期，第 873 - 882 页。
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