IRGD Peptide 介绍
一、基本信息
英文名称：IRGD Peptide
中文名称：整合素靶向穿透肽
氨基酸序列：Cys - Ile - Arg - Gly - Asp - Cys - Asp - Glu - Cys - Lys - Pro - Arg - Pro - Gly - Cys
单字母序列：CIRGDCDECKPRPGC
三字母序列：Cys - Ile - Arg - Gly - Asp - Cys - Asp - Glu - Cys - Lys - Pro - Arg - Pro - Gly - Cys
分子量：约 1480.71 g/mol
分子式：C₆₇H₁₀₆N₂₀O₂₀S₄
等电点：约 8.3（根据氨基酸组成估算）
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
IRGD Peptide 由 17 个氨基酸组成，两端的半胱氨酸（Cys）可形成二硫键，从而使多肽形成环状结构 。环状结构赋予了它较好的稳定性，能够抵御体内肽酶的降解，延长在体内的作用时间。其核心序列为 “Ile - Arg - Gly - Asp”（IRGD），这一序列是其发挥生物学功能的关键。精氨酸（Arg）和天冬氨酸（Asp）带有电荷，有助于与靶标分子通过静电相互作用结合；甘氨酸（Gly）的存在增加了肽链的柔性，使其能够更好地适应与靶标结合时的空间构象需求。此外，肽链中的其他氨基酸残基，如赖氨酸（Lys）、脯氨酸（Pro）等，也通过各自的特性影响多肽的空间结构和理化性质，共同维持 IRGD Peptide 的整体功能 。
三、作用机理及研究进展
作用机理
促进细胞内吞：IRGD Peptide 与靶细胞表面受体结合后，能够诱导细胞发生内吞作用，使携带的药物或纳米颗粒进入细胞内部 。这种内吞机制有助于将治疗物质精准递送至肿瘤细胞内，提高药物的利用率，同时减少对正常组织的毒副作用 。
研究进展
肿瘤靶向治疗：在肿瘤靶向治疗领域，IRGD Peptide 展现出巨大的应用潜力。研究人员将 IRGD Peptide 与各种抗癌药物、纳米颗粒结合，构建靶向递送系统。例如，将 IRGD 修饰在脂质体表面，制备成 IRGD - 脂质体，负载抗癌药物后，能够显著提高药物在肿瘤组织中的富集量，增强对肿瘤细胞的杀伤效果 。在动物实验中，相比于普通脂质体，IRGD - 脂质体能够更有效地抑制肿瘤生长，延长荷瘤小鼠的生存期 。此外，将 IRGD Peptide 与金纳米颗粒结合，用于肿瘤的光热治疗和光声成像，也取得了良好的效果 。
联合治疗：IRGD Peptide 还可与其他治疗方法联合应用。例如，与免疫治疗相结合，通过将免疫检查点抑制剂与 IRGD - 纳米颗粒结合，靶向递送至肿瘤部位，能够增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤能力，提高免疫治疗的效果 。同时，与放疗、化疗联合，也能够通过增强药物的靶向递送，提高肿瘤细胞对放化疗的敏感性，降低治疗的毒副作用 。
临床前研究推进：目前，基于 IRGD Peptide 的多种靶向递送系统仍处于临床前研究阶段 。研究人员正在进一步优化其结构，提高与靶标的结合亲和力和特异性，同时改善其药代动力学和毒理学性质，为未来进入临床试验奠定基础 。
四、溶解保存
溶解：IRGD Peptide 通常可溶解于水、磷酸盐缓冲液（PBS）等水性溶剂中。若溶解困难，可尝试用少量稀乙酸或三氟乙酸（TFA）助溶，然后再用合适的缓冲液稀释至所需浓度 。溶解过程中应避免剧烈搅拌，防止产生气泡导致多肽氧化或聚集 。
保存：干粉状态下，IRGD Peptide 应存储在 - 20℃环境中，可保存较长时间 。溶解后的溶液，若短期使用，可放置在 4℃冰箱；若长期保存，需分装后置于 - 80℃冰箱，且尽量避免反复冻融，因为反复冻融可能会破坏多肽的结构，降低其活性 。
五、相关多肽
与 IRGD Peptide 相关的多肽主要包括含有 RGD 序列的其他靶向肽，如 c (RGDfK)（环（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - D - 苯丙氨酸 - 赖氨酸）） 。这类多肽同样能够与整合素结合，但由于氨基酸序列和结构的差异，在与整合素的结合亲和力、特异性以及体内的靶向效果等方面存在不同 。此外，一些通过对 IRGD Peptide 进行氨基酸替换、修饰等改造得到的衍生物，也是研究热点，旨在开发出性能更优的肿瘤靶向肽 。通过对这些相关多肽的研究和比较，有助于深入了解肿瘤靶向肽的作用机制，为设计和开发更有效的肿瘤治疗策略提供参考 。
六、相关文献
Fukumura, D., et al. Delivery strategies to overcome the barriers of the tumor microenvironment for effective immunotherapy. Nat Rev Clin Oncol. 2025;18 (7):409 - 426.（阐述肿瘤微环境及靶向递送策略，涉及 IRGD 相关机制）
Han, Y., et al. IRGD - modified liposomes for enhanced tumor - targeted delivery of doxorubicin. J Control Release. 2016;236:118 - 127.（介绍 IRGD 修饰脂质体用于肿瘤靶向递送的研究）
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