[K15,R16,L27] VIP (1-7)GRF (8-27)；201995-58-6 #科技 #受体 #Lys #影响 #氨基酸 #疾病

一、基本信息

英文名称：(K15,R16,L27)VIP(1 - 7)/GRF(8 - 27) Acetate
中文名称：(赖氨酸 15，精氨酸 16，亮氨酸 27) 血管活性肠肽（1 - 7）/ 生长激素释放因子（8 - 27）醋酸盐
氨基酸序列：His - Ser - Asp - Ala - Val - Phe - Thr - Asn - Ser - Tyr - Arg - Lys - Val - Leu - Lys - Arg - Leu - Ser - Ala - Arg - Lys - Leu - Leu - Gln - Asp - Ile - Leu - NH₂ （需注意不同来源序列可能略有差异，此处以常见报道为例）
单字母序列：HSDAVF TNSYRK VLR LSA RKLL QDIL - NH₂
三字母序列：His - Ser - Asp - Ala - Val - Phe - Thr - Asn - Ser - Tyr - Arg - Lys - Val - Leu - Lys - Arg - Leu - Ser - Ala - Arg - Lys - Leu - Leu - Gln - Asp - Ile - Leu - NH₂
分子量：约 3171.70（包含醋酸盐部分，不同计算方式可能存在微小差异）
分子式：C₁₄₂H₂₄₀N₄₄O₃₈（包含醋酸盐部分，实际结构可能更复杂）
等电点：约 8.5 - 9.5，因分子中赖氨酸和精氨酸等碱性氨基酸较多，使整体偏碱性
CAS 号：201995 - 58 - 6
供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

该多肽由两部分融合构成。N 端源自血管活性肠肽（VIP）的 1 - 7 位氨基酸，其结构特点为包含组氨酸、丝氨酸等，这些氨基酸通过肽键连接形成特定的一级结构，在空间上可能形成一定的 α - 螺旋或 β - 折叠等二级结构，为后续与受体结合提供特定的结构基础。C 端是生长激素释放因子（GRF）的 8 - 27 位氨基酸，同样通过肽键连接形成链状结构，含有精氨酸、赖氨酸等带正电氨基酸，对其与受体结合及功能发挥有重要影响。在特定位置（15 位赖氨酸 K、16 位精氨酸 R、27 位亮氨酸 L）进行了氨基酸替换，这些替换可能改变多肽的空间构象、电荷分布，进而影响其与受体的亲和力及生物学活性。

三、作用机理及研究进展

作用机理：(K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 主要通过与相应的受体结合来发挥生物学功能。其 VIP 部分可与 VIP 受体结合，激活腺苷酸环化酶 - 环磷酸腺苷（AC - cAMP）信号通路。该通路激活后，能调节细胞内多种生理过程，如参与血管舒张，通过影响血管平滑肌细胞的功能使血管扩张；在免疫调节方面，可调节免疫细胞的活性和功能，影响免疫反应的强度和方向；在神经传递中，调节神经递质的释放和神经元的兴奋性。GRF 部分则特异性地与生长激素释放因子受体结合，作用于垂体前叶细胞，促进生长激素的合成与释放。生长激素释放后进入血液循环，作用于全身多种组织和细胞，影响生『长发』育，调节物质代谢过程，如促进蛋白质合成、脂肪分解等。氨基酸的替换（K15、R16、L27）可能改变多肽与受体结合的位点、亲和力及特异性，从而对其激活信号通路的效率和下游生理效应产生影响。
研究进展：在生长激素调节研究领域，近年来聚焦于其对生长激素分泌的精细调控作用。动物实验表明，该多肽能有效促进生长激素释放，在生长激素缺乏症动物模型中，可显著提升体内生长激素水平，改善生『长发』育迟缓等症状，为临床治疗生长激素缺乏相关疾病带来潜在希望。在临床试验中，部分研究显示其在一定程度上可提高患者生长激素水平，对改善患者生『长发』育状况有积极效果，但仍需大规模、多中心试验进一步验证其安全性和有效性。在免疫系统调节方面，研究发现其可能参与调节免疫细胞的增殖、分化和细胞因子分泌，在自身免疫性疾病如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等的研究中，探索其对免疫失衡的调节作用，有望为这些疾病的治疗提供新思路。在神经内分泌系统方面，对神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病的研究发现，该多肽可能通过调节神经递质释放、神经元存活等机制，发挥潜在的神经保护作用，目前相关研究仍处于探索阶段。

四、溶解保存

溶解：可尝试溶解于无菌水、磷酸盐缓冲液（PBS）或其他合适的缓冲体系中。溶解时，可采用温和的搅拌或超声处理（低功率、短时间）辅助溶解，但需注意避免过度处理导致多肽结构破坏。对于难溶情况，可适当调整溶液 pH 值（在多肽稳定的 pH 范围内），或尝试使用少量助溶剂如二甲基亚砜（DMSO），但后续实验需考虑助溶剂对实验体系的影响。
保存：应储存于 - 20℃或更低温度环境，低温能显著降低多肽的降解速率，抑制微生物生长。为防止反复冻融对多肽结构和活性造成损害，建议将其分装成小份后冷冻保存。由于部分多肽对光照敏感，保存时尽量选择避光条件，可使用棕色试剂瓶或用铝箔包裹储存容器。

五、相关多肽

VIP：天然的血管活性肠肽，与 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 的 VIP 部分同源。VIP 可广泛调节机体多种生理功能，如调节胃肠道运动、分泌，参与心血管调节等。研究天然 VIP 的功能和作用机制，有助于理解 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 中 VIP 部分的功能及氨基酸替换带来的影响。
GRF：天然的生长激素释放因子，是 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 中 GRF 部分的来源。GRF 在生长激素的合成和分泌调节中起关键作用，研究 GRF 与受体的相互作用机制、在生『长发』育中的作用等，可与 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 进行对比，明确融合及氨基酸替换对其功能的改变。
[K15,R16,L27] VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 类似物：一些通过对该多肽进一步修饰得到的类似物，如改变氨基酸序列、修饰末端基团等。这些类似物在研究结构与功能关系、提高稳定性、增强活性或特异性等方面具有重要意义，可用于探索如何优化多肽性能，为药物研发提供参考。

六、相关文献

Gourlet P 等发表于《Peptides》1997 年第 18 卷第 10 期 1539 - 1545 页的 “Development of high affinity selective VIP1 receptor agonists”，首次报道了 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 作为 VIP1 选择性激动剂的相关研究，对其与受体结合特性等方面进行了探讨。
关于生长激素缺乏症治疗的相关研究论文，可能发表于《The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism》等内分泌领域杂志，研究中使用 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 观察其对生长激素分泌的影响，评估其在生长激素缺乏症治疗中的潜力。
在免疫相关研究中，如发表于《Journal of Immunology》的论文，可能会探索 (K15,R16,L27) VIP (1 - 7)/GRF (8 - 27) 对免疫细胞功能调节作用，分析其在免疫相关疾病中的潜在机制。