1. 基本信息
英文名称：PKCη Pseudosubstrate Inhibitor, Myristoylated
中文名称：肉豆蔻酰化蛋白激酶 C η 亚型假底物抑制剂
氨基酸序列：{myr}-Thr-Arg-Lys-Arg-Gln-Arg-Ala-Met-Arg-Arg-Arg-Val-His-Gln-Ile-Asn-Gly
单字母序列：{myr}-TRKRQRAMRRR VHQING
三字母序列：{myr}-Thr-Arg-Lys-Arg-Gln-Arg-Ala-Met-Arg-Arg-Arg-Val-His-Gln-Ile-Asn-Gly
分子量：2374.00 或 2373.88（不同来源数据略有差异）
分子式：C₁₀₁H₁₈₅N₄₁O₂₃S
等电点：未明确提及
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供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
该抑制剂为肉豆蔻酰化的多肽结构。肉豆蔻酰基（myr）连接在多肽的 N 端，多肽部分包含多个氨基酸残基，其具体的三维空间结构由于涉及复杂的多肽折叠，通常需要通过 X 射线晶体学、核磁共振等技术进行精确解析，但目前公开资料中暂未获取到详细的三维结构图像及具体描述 。从一级结构来看，其氨基酸序列中包含精氨酸（R）、赖氨酸（K）等带正电氨基酸，以及苏氨酸（T）、丙氨酸（A）、甲硫氨酸（M）、缬氨酸（V）、组氨酸（H）、谷氨酰胺（Q）、异亮氨酸（I）、天冬酰胺（N）、甘氨酸（G）等多种不同性质的氨基酸，这些氨基酸的排列顺序和相互作用对其与 PKCη 的结合及发挥抑制作用至关重要 。
3. 作用机理及研究进展
PKCη（蛋白激酶 C η 亚型）在细胞信号转导通路中发挥重要作用。PKCη Pseudosubstrate Inhibitor, Myristoylated 作为一种细胞可渗透的抑制剂，能够与 PKCη 相互作用，干扰其正常的信号转导过程。其作用机理基于假底物抑制机制，该抑制剂模拟了 PKCη 的天然底物结构，通过与 PKCη 的活性位点或底物结合区域竞争性结合，阻止了 PKCη 对其真正底物的磷酸化作用，从而抑制了 PKCη 介导的信号通路 。
在研究进展方面，已有研究表明，PKCη 在调节内皮细胞钙信号和剪切应力诱导的一氧化氮生成中发挥作用，而该抑制剂可用于深入研究 PKCη 在此过程中的具体作用机制 。例如，Muzorewa TT 等人的研究发现，PKCβ 和 PKCη 在协调调节内皮细胞钙信号和剪切应力诱导的一氧化氮生成方面具有重要作用，PKCη Pseudosubstrate Inhibitor, Myristoylated 可作为工具用于进一步剖析这一复杂的调控网络 。此外，虽然目前研究主要聚焦于其对 PKCη 的抑制作用，但也有研究暗示该抑制剂可能与 PKC 家族其他亚型存在一定相互作用，不过具体机制和影响尚待进一步深入研究 。
4. 溶解保存
溶解：该抑制剂在体外实验中，多数情况下可溶解于二甲基亚砜（DMSO）。若在 DMSO 中溶解性不佳，还可尝试其他溶剂如 水、乙醇或 N,N - 二甲基甲酰胺（DMF），但需注意使用少量产品进行尝试，以避免样品损失 。在体内实验中，对于其低水溶性（如 < 1mg/ml）的情况，可采用多种常见配方进行配制，例如：
注射配方 1：DMSO：吐温 80：生理盐水 = 10：5：85（即 100μl DMSO 储备液 → 50μl 吐温 80 → 850μl 生理盐水）
注射配方 2：DMSO：聚乙二醇 300（PEG 300）：吐温 80：生理盐水 = 10：40：5：45
注射配方 3：DMSO：玉米油 = 10：90 等多种配方（具体可参考相关文献，不同化合物因溶解性不同需选择合适配方）
保存：粉末状态下，-20°C 可保存 3 年，4°C 可保存 2 年；溶解于溶剂后，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月 。需注意的是，溶液状态下保存时应避免反复冻融循环，建议将配好的储备液按常规使用体积进行分装后保存 。
5. 相关多肽
PKCθ Pseudosubstrate Peptide Inhibitor, Myristoylated：与 PKCη Pseudosubstrate Inhibitor, Myristoylated 结构和功能有相似之处，都是肉豆蔻酰化的 PKC 亚型假底物抑制剂。PKCθ Pseudosubstrate Peptide Inhibitor, Myristoylated 可用于研究 PKCθ 的作用机制，其氨基酸序列为 {myr}-Leu-His-Gln-Arg-Arg-Gly-Ala-Ile-Lys-Gln-Ala-Lys-Val-His-His-Val-Lys-Cys-NH₂ ，分子量为 2318.88 ，分子式为 C₁₀₅H₁₈₄N₃₆O₂₁S 。
PKCζ Pseudo - substrate inhibitor, Myristoylated：也称为 zip，是一种细胞可渗透的、可逆的、底物竞争性的、肉豆蔻酰化形式的蛋白激酶 C ζ 亚型假底物抑制肽，能够抑制非典型蛋白激酶 C ζ ，同时也被证明与 PKC 家族其他亚型存在相互作用 。其序列为 myr - Ser - Ile - Tyr - Arg - Arg - Gly - Ala - Arg - Arg - Trp - Arg - Lys - Leu - OH ，分子量为 1928.5 ，分子式为 C₉₀H₁₅₄N₃₀O₁₇ 。
6. 相关文献
