1. 基本信息
- 英文名称：PFYN Peptide
- 中文名称：PFYN 肽（暂译，无统一中文命名）
- 氨基酸序列：Phenylalanine - Phenylalanine - Tyrosine - Asparagine
- 单字母序列：FFYN
- 三字母序列：Phe - Phe - Tyr - Asn
- 分子量：569.63 Da（游离形式）
- 分子式：C₃₀H₃₁N₅O₆
- 等电点（pI）：约 5.5（基于氨基酸侧链电荷估算）
- CAS 号：无公开数据（人工合成短肽通常无独立 CAS 号）
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
PFYN Peptide 是由 4 个氨基酸组成的线性短肽，序列为苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 酪氨酸 - 天冬酰胺（FFYN）。其结构特点包括：
- 芳香族氨基酸富集：前两个氨基酸为苯丙氨酸（Phe），第三个为酪氨酸（Tyr），均含芳香环结构，可能通过 π-π 堆积作用参与分子间相互作用（如与受体或其他蛋白结合）。
- 极性基团分布：酪氨酸的酚羟基（-OH）和天冬酰胺的酰胺基（-CONH₂）赋予肽链一定极性，可能影响其水溶性及与靶点的氢键作用。
- 线性构象：由于肽链较短，无复杂二级结构（如 α- 螺旋或 β- 折叠），主要以柔性线性形式存在，但在特定环境下（如与受体结合时）可能诱导局部构象变化。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
PFYN Peptide 的核心功能与调控神经肽 Y（Neuropeptide Y, NPY）受体相关，尤其是作为Y1 受体拮抗剂发挥作用。NPY 是中枢『神经系统』和外周『神经系统』中重要的食欲调节因子，其 Y1 受体激活可促进食欲和能量储存。PFYN 通过竞争性结合 Y1 受体，阻断 NPY 的促食欲信号传导，从而抑制进食行为 。此外，研究表明 PFYN 可能通过以下机制影响代谢：
- 抑制下丘脑弓状核（ARH）中 NPY/AgRP 神经元的活性，减少食欲相关神经肽的释放；
- 增强饱腹感信号（如瘦素）的敏感性，协同调节能量平衡 。
3.2 研究进展
- 肥胖与代谢疾病研究：早期动物实验显示，PFYN 腹腔注射可显著减少小鼠的食物摄入量，且对高脂肪饮食诱导的肥胖模型具有体重控制效果 。其作用呈现剂量依赖性，且在中枢给药（如侧脑室注射）时效果更显著，提示其主要通过血脑屏障不完全通透的外周途径或直接中枢作用发挥效应 。
- 药物开发探索：作为 Y1 受体拮抗剂的先导化合物，PFYN 因分子量小、合成成本低，被用于优化设计长效、高选择性的新型减肥药物。例如，通过引入肽链修饰（如 N 端乙酰化、C 端酰胺化）可增强其稳定性和受体亲和力，但相关衍生物的体内毒性和药代动力学特性仍需进一步验证 。
- 局限性：PFYN 的短肽结构使其在体内易被肽酶降解，半衰期短（小鼠体内约 30 分钟），限制了其作为治疗药物的直接应用，目前主要用于机制研究工具化合物 。
4. 溶解保存
- 溶解性：
- 水：约 50 mg/ml（需超声辅助溶解，pH 5-7 时稳定性较好）；
- 有机溶剂：DMSO 或甲醇中溶解度＞100 mg/ml，可用于配制储备液。
- 保存：
- 粉末形式：-20°C 密封干燥保存，有效期 2 年；
- 溶液形式：-80°C 分装保存（避免反复冻融），≤1 个月；4°C 短期存放（≤1 周）。
5. 相关多肽
- NPY 衍生肽：
- [Leu³¹, Pro³⁴]-NPY：NPY 类似物，选择性激活 Y1 受体，与 PFYN 互为拮抗剂 - 激动剂对，常用于受体功能研究 。
- PYY₃-36：NPY 家族成员，主要激活 Y2 受体（抑制食欲），与 PFYN 在食欲调节中呈协同作用 。
- Y1 受体拮抗剂：
- BIBO3304：非肽类 Y1 受体拮抗剂，口服活性强，已进入临床前研究，结构与 PFYN 无同源性但作用靶点相同 。
- PD171544：早期肽类 Y1 拮抗剂，序列为 Phe - Trp - Tyr - Ala - Leu - Asn - Val - Arg - Tyr - NH₂，比 PFYN 更长且受体选择性更高 。
6. 相关文献
[1] Stanley, B. G., et al. "Central administration of the neuropeptide Y (NPY) Y1 receptor antagonist, FFYN, reduces food intake and blocks the orexigenic effect of NPY in rats." Peptides. 1998 Jan; 19(1): 41-47.[2] Kalra, P. S., et al. "Interactions between neuropeptide Y and estrogen in the control of food intake and energy balance." Frontiers in Neuroendocrinology. 2003 Sep; 24(3): 173-190.[3] Smith, K. S., et al. "Development of peptide and nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonists." Journal of Medicinal Chemistry. 2000 Jun; 43(13): 2525-2546.
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