Pro8-Oxytocin TFA ；CYIQNCPPG-NH₂

一、基本信息

1. 英文名称：Pro8-Oxytocin TFA
2. 中文名称：8-L - 脯氨酸催产素三氟乙酸盐
3. 氨基酸序列：

• 单字母序列：CYIQNCPPG-NH₂（二硫键：Cys1-Cys6）
• 三字母序列：Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Pro-Gly-NH₂（二硫键：Cys1-Cys6）

1. 分子量：约 1184.32（不包含三氟乙酸盐），加上三氟乙酸盐后，因三氟乙酸结合数量不定（设为 x），整体分子量约为 1184.32 + 114.02x（三氟乙酸分子量约 114.02）
2. 分子式：C₄₂H₆₂N₁₂O₁₂S₂・xC₂HF₃O₂ 。其中 C₄₂H₆₂N₁₂O₁₂S₂为多肽部分分子式，xC₂HF₃O₂为三氟乙酸部分（x 表示三氟乙酸的数量，具体数值因制备工艺等因素有所不同） 。
3. 等电点：理论计算约为 7.5 - 8.5 。序列中无明显酸性氨基酸残基，少量碱性氨基酸残基以及酰胺化的 C 末端，使整体等电点呈弱碱性 。
4. CAS 号：目前暂未检索到 Pro8-Oxytocin TFA 相关 CAS 登记号 。
5. 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

Pro8-Oxytocin TFA 是一种九肽，其结构中两个半胱氨酸残基（Cys）通过二硫键连接，形成一个六元环结构 。这个二硫键对于维持多肽的特定构象和稳定性起着关键作用 。在环结构之外，多肽链的 N 端为酪氨酸（Tyr），其酚羟基可能参与与受体的相互作用 。第 8 位的脯氨酸（Pro）由于其特殊的亚氨基酸结构，对多肽的二级结构产生影响，可能导致肽链在此处形成特定的弯折，改变多肽的空间走向 。C 末端为酰胺化的甘氨酸（Gly-NH₂），酰胺化修饰可以增加多肽的稳定性，减少其在体内被酶水解的可能性 。三氟乙酸盐（TFA）通常与多肽中的碱性基团结合，可能影响多肽在溶液中的溶解性、稳定性以及与生物分子的相互作用 。

三、作用机理及研究进展

1. 作用机理：作为催产素（Oxytocin）的一种修饰配体，Pro8-Oxytocin TFA 主要通过与催产素受体（OXTR）相互作用发挥作用 。在灵长类动物中，它与 OXTR 结合后，能够激活下游一系列信号通路 。例如，通过与 G 蛋白偶联，激活磷脂酶 C（PLC），进而促使细胞内三磷酸肌醇（IP₃）和二酰基甘油（DAG）的生成 。IP₃可促使内质网释放钙离子，升高细胞内钙离子浓度，从而调节细胞的多种生理功能 。在行为学方面，与标准的哺乳动物催产素配体亮氨酸 8 - 催产素（Leu8-Oxytocin）相比，Pro8-Oxytocin TFA 在灵长类动物中能引发更显著的行为效应 。在社交行为研究中，它可能通过作用于大脑特定区域（如杏仁核、下丘脑等）的 OXTR，影响个体的社交认知、情感共鸣和社会联系的形成 。与加压素（AVP）相比，在人类 AVP 受体 1A（AVPR1A）上，Pro8-Oxytocin TFA 的有效反应较低，但在狨猴的 AVPR1A 上表现出更高的效力 。这表明其对不同物种、不同受体的作用存在差异 。
2. 研究进展：在基础研究领域，对 Pro8-Oxytocin TFA 与 OXTR 及相关受体的结合模式、亲和力等研究不断深入 。通过定点突变、分子对接等技术，明确了多肽中关键氨基酸残基与受体结合的位点及相互作用方式 。研究发现，第 8 位脯氨酸的存在显著改变了多肽与受体的结合亲和力和特异性 。在动物实验方面，在灵长类动物模型中，研究其对社交行为、情感调节等方面的影响 。实验表明，给予 Pro8-Oxytocin TFA 后，动物在社交互动频率、社交记忆等方面有明显变化 。在临床前研究中，开始探索其在治疗某些神经精神疾病（如孤独症谱系障碍、社交焦虑障碍等）方面的潜力 。但目前尚未进入大规模临床试验阶段，其在人体中的安全性和有效性仍需进一步验证 。

四、溶解保存

1. 溶解：Pro8-Oxytocin TFA 可先尝试用无菌水溶解，由于其含有一定数量的极性氨基酸，在水中可能有一定溶解性 。若在水中溶解性不佳，可尝试使用 10% - 30% 的乙酸溶液溶解 。一般情况下，不建议使用二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，以免影响其生物活性 。在溶解过程中，应避免剧烈搅拌和加热，可采用温和的振荡或超声辅助溶解，但超声时间不宜过长，功率不宜过高 。
2. 保存：

• 粉末状态：建议保存在 - 20 ± 5 °C 的低温环境下，在此条件下其稳定性较好，可保存数年 。需避免保存在温度波动较大的环境中，以防多肽降解 。应保持储存环境干燥，避免受潮，可放置在干燥剂附近 。
• 溶液状态：若配制成溶液，应尽量分装保存，以减少反复冻融对其活性的影响 。在 - 80 °C 的超低温环境下，可保存数月；在 - 20 °C 环境下，保存时间相对较短，大概 1 - 2 个月 。溶液中的 Pro8-Oxytocin TFA 可能会随着时间发生降解、聚集等变化，尤其是在温度较高或溶液 pH 不合适等情况下，因此严格控制保存条件十分关键 。使用无菌技术操作，避免微生物污染 。

五、相关多肽

1. Oxytocin（催产素）：天然的催产素是一种九肽，其氨基酸序列为 Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH₂ 。与 Pro8-Oxytocin TFA 相比，主要区别在于第 8 位氨基酸，催产素为亮氨酸（Leu），而 Pro8-Oxytocin TFA 为脯氨酸（Pro） 。这种氨基酸的替换导致二者在与受体结合的亲和力、体内活性以及所引发的生理效应等方面存在差异 。
2. Leu8-Oxytocin（亮氨酸 8 - 催产素）：是标准的哺乳动物催产素配体，与 Pro8-Oxytocin TFA 一样是催产素的变体 。如前文所述，在灵长类动物中，Pro8-Oxytocin TFA 在与 OXTR 结合时，表现出比 Leu8-Oxytocin 更强的效力和更显著的行为效应 。二者结构上的差异主要集中在第 8 位氨基酸，这一差异影响了它们与受体的相互作用模式 。
3. Vasopressin（加压素，AVP）：与催产素结构相似，也是一种九肽 。加压素的氨基酸序列为 Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH₂ 。在受体结合方面，Pro8-Oxytocin TFA 与 AVP 在人类 AVPR1A 和狨猴 AVPR1A 上的效力表现不同 。加压素主要参与水盐平衡调节、血压调节等生理过程，而 Pro8-Oxytocin TFA 更侧重于社交行为等方面的调节 。

六、相关文献

1. Mustoe, A., et al. Leu8 and Pro8 oxytocin agonism differs across human, macaque, and marmoset vasopressin 1a receptors. Sci Rep. 2019 Oct 29; 9(1): 15480.
2. Gimpl, G., & Fahrenholz, F. The oxytocin receptor system: structure, function, and regulation. Physiol Rev. 2001 Jul; 81(3): 629 - 683.
3. Neumann, I. D., & Landgraf, R. Balance of brain oxytocin and vasopressin: implications for emotionality, stress - responsiveness and social interactions. J Neuroendocrinol. 2012 Feb; 24(2): 139 - 152.

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