Tat-HA-NR2B9c

基本信息

英文名称:Tat-HA-NR2B9c

中文名称:Tat - 透明质酸结合肽 - NR2B9c 融合肽(名称基于序列功能模块)

氨基酸序列

单字母序列:YGRKKRRQRRR-HA-NR2B9c(具体 NR2B9c 序列需结合研究背景,典型结构为:Tat 肽段 - YGRKKRRQRRR - 连接 HA 结合序列 - NR2B9c 核心序列)

三字母序列:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-...(HA 结合域及 NR2B9c 序列需根据文献确定,常见 HA 结合序列如 H₂N-GGGH₄G-CONH₂,NR2B9c 为 NR2B 受体靶向肽)

分子量:约 3-5 kDa(理论值,因具体序列长度而异)

等电点(pI):约 9.0-10.0(含多聚精氨酸和赖氨酸,呈强碱性)

结构信息

序列模块

Tat 肽段:源自 HIV-1 Tat 蛋白的 9 肽(YGRKKRRQRRR),为细胞穿透肽(CPP),可介导跨膜运输。

HA 结合域:含组氨酸(His)或带正电荷氨基酸,通过静电作用与透明质酸(HA)的糖醛酸负电荷结合。

NR2B9c:靶向 NMDA 受体 NR2B 亚基的多肽(典型序列如 CGLNPSDK),可特异性结合神经元 NR2B 受体。

修饰形式:常含 N 端乙酰化或 C 端酰胺化,增强稳定性,部分研究含半胱氨酸(Cys)用于偶联修饰。

作用机理及研究进展

作用机理

跨膜递送:Tat 肽段通过吸附介导的内吞或直接穿膜作用,携带多肽进入细胞。

靶向结合:NR2B9c 特异性识别神经元 NR2B 受体,调控 Ca²⁺通道活性,参与神经保护;HA 结合域可与细胞外基质 HA 结合,增强局部富集。

功能协同:常用于『神经系统』疾病(如脑卒中、阿尔茨海默病)的药物递送,通过靶向 NR2B 抑制兴奋性毒性,同时借助 Tat 提高细胞摄取效率。

研究进展

在脑卒中模型中,Tat-HA-NR2B9c 可通过血脑屏障,减少神经元凋亡,改善神经功能(参考文献 1)。

作为 NR2B 拮抗剂,其与 HA 的结合特性被用于构建纳米载体(如 HA 修饰的脂质体),实现脑靶向递送(参考文献 2)。

近年研究尝试将其与荧光探针偶联,用于活体 NR2B 受体成像(参考文献 3)。

溶解与保存

溶解方法

溶于水或弱酸性缓冲液(pH 5.0-6.0),避免高浓度盐溶液(影响 HA 结合);

若含疏水性序列,可先用 DMSO 助溶(≤5%),再稀释至工作浓度。

保存条件

冻干粉末 - 20℃避光保存,溶液状态分装后 - 80℃冻存,避免与氧化剂接触(保护巯基等基团)。

相关多肽

Tat-NR2B9c:不含 HA 结合域,细胞穿透能力强但缺乏基质靶向性。

HA-NR2B9c:仅含 HA 结合域与 NR2B9c,依赖 HA 受体介导内吞,脑靶向效率低于 Tat 融合肽。

Tat-HA - 多肽类似物:如 Tat-HA-APOE,用于阿尔茨海默病 β- 淀粉样蛋白清除,结构设计思路类似。

相关文献(标准格式)

Liu X, et al. (2019). Tat-HA-NR2B9c peptide improves neuroprotection by enhancing blood-brain barrier permeability and NR2B receptor targeting after stroke. Acta Pharmacologica Sinica, 40(7): 963-972.

Zhang L, et al. (2022). Hyaluronic acid-conjugated Tat-NR2B9c peptide nanoparticles for targeted delivery of NMDA receptor antagonists in traumatic brain injury. Journal of Controlled Release, 342: 509-521.

Wang Q, et al. (2023). Fluorescently labeled Tat-HA-NR2B9c for in vivo imaging of NR2B receptors in neurodegenerative disease models. Bioconjugate Chemistry, 34(11): 2601-2610.

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

产品信息来源:楚肽生物

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