Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 介绍
产地：西安瑞禧生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
结构与组成：
Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种多功能的抗*药物载体分子，常用于抗体-药物偶联物（Antibody-Drug Conjugates, ADCs）设计中。其结构通常包括以下几个关键部分：
- Acid-PEG4：PEG4即四聚乙二醇链，具有良好的水溶性和柔性，能改善药物的溶解性、循环时间以及降低免疫原性。Acid基团则用于连接或进一步修饰。
- Val-Cit：是由缬氨酸（Valine）和半胱氨酸（Citrulline）组成的二肽连接子，在ADC设计中是一个酶敏感的可切割连接段。该连接肽能被『肿瘤』细胞中的赖氨酸酶（cathepsin B）特异性识别和切割，实现药物在靶细胞内的释放。
- PAB（p-aminobenzyl）：是一种自切割旁基结构，连接肽和药物部分，能够在肽被酶切断后通过自裂解释放药物活性部分。
- MMAE（Monomethyl Auristatin E）：是一种强效的细胞毒素，抑制微管聚合，阻断细胞分裂，广泛用于ADC中的杀伤剂。MMAE毒性强，需通过精确的靶向递送避免全身毒副作用。
性质：
该分子综合了PEG的水溶性和生物相容性、Val-Cit肽段的靶向释放能力以及MMAE的强效细胞毒性。PEG4链段的存在提高了整体分子的稳定性和循环半衰期，同时降低了免疫排斥反应。Val-Cit肽段使得MMAE的释放依赖于『肿瘤』细胞特有的酶活性，实现靶向杀伤。
应用领域：
抗体-药物偶联物（ADCs）
Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE作为连接载体与毒素的中间体，被广泛应用于ADC的合成中。通过特异性抗体靶向『肿瘤』细胞表面抗原，将毒素MMAE递送至『肿瘤』内部，减少对正常细胞的损伤，提高治疗的选择性和安全性。
靶向药物递送
该结构的肽段可响应『肿瘤』微环境中的酶活性，释放MMAE，显著提升『肿瘤』杀伤效率，减少耐药性和副作用。
抗*药物开发
该连接体的设计理念被广泛借鉴于多种ADC药物的开发，促进精准癌症治疗技术的进步。
生物材料修饰
利用PEG的修饰特性，可以调控载药纳米粒子的表面性质，优化药物体内分布和靶向性。
优势与挑战：
- 优势：高效的酶敏感释放系统，改善水溶性和体内稳定性，精准靶向『肿瘤』。
- 挑战：合成复杂，需要严格控制连接段的化学纯度和稳定性，且在体内药代动力学需优化。
总结：
Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是现代精准『肿瘤』治疗中极具代表性的药物载体分子，通过巧妙的结构设计实现了靶向递送和受控释放，是ADC药物设计的关键组分，推动抗*治疗向更高效、更安全方向发展。
Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE可作为连接载体与毒素的中间体
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