结构与序列
由精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 半胱氨酸（单字母序列：GRGDSPC）组成的六肽，C 端含半胱氨酸（Cys），可通过巯基（-SH）形成二硫键或与载体（如纳米颗粒、脂质体）共价偶联，N 端为游离氨基。
作用机理
靶向整合素：核心序列 RGD（Arg-Gly-Asp）可特异性结合细胞表面整合素受体（如 αvβ3、αvβ5），常见于肿瘤血管内皮细胞、肿瘤细胞及新生血管，介导细胞黏附、迁移与信号传导；
应用场景：作为主动靶向配体，修饰于药物递送系统（如脂质体、纳米胶束）表面，引导载体聚集于整合素高表达的肿瘤组织，提高局部药物浓度。
研究进展
已用于构建 RGD 修饰的载药系统：如搭载阿霉素的 RGD - 脂质体，在荷瘤小鼠中显示肿瘤靶向效率较未修饰组提升 2-3 倍 [1]；
与成像技术结合：偶联荧光探针或核素（如 99mTc）用于肿瘤 PET/CT 显像，评估整合素表达水平 [2]；
优化方向：环化修饰（如 c (RGDfK)）可增强与整合素的亲和力及体内稳定性，GRGDSPC 的巯基可进一步修饰为双硫键环化结构 [3]。
溶解与保存
溶解性：易溶于水、稀酸 / 碱溶液，巯基在中性水溶液中易被氧化，建议溶解时添加少量还原剂（如 DTT，终浓度≤1mM）；
保存条件：-20℃冻干避光保存，避免与氧化剂接触，溶解后分装保存于 - 80℃，避免反复冻融。
相关靶向肽
RGD 衍生物：c (RGDfK)、c (RGDyK)（环化 RGD 肽，亲和力更高）、iRGD（含 RGD 的穿透肽，序列 CRGDKGPDC）；
双靶点肽：RGD 与 NGR（天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸）联用，同时靶向整合素与氨肽酶 N，提升肿瘤穿透效率 [4]。
参考示意（非标准文献格式，仅作方向参考）
[1] Chen et al. (2019). Biomaterials.
[2] Wang et al. (2021). Journal of Nuclear Medicine.
[3] Kessler et al. (1992). Journal of Medicinal Chemistry.
[4] Li et al. (2020). ACS Applied Materials & Interfaces.
（注：完整文献需通过 PubMed、ScienceDirect 等数据库检索 “GRGDSPC”“RGD peptide targeted delivery” 等关键词获取）
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产品信息来源：楚肽生物
