Lyp-cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)；cyclic RGDfC peptide #科技 #序列 #成像 #相互作用 #『肿瘤』 #氨基酸

基本信息

英文名称：cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)；cyclic RGDfC peptide

中文名称：环（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 半胱氨酸）肽；RGDfC 环肽

氨基酸序列：精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 半胱氨酸（通过半胱氨酸与另一端氨基酸形成二硫键环化）

单字母序列：cyclo (RGDfC)（其中 “f” 代表苯丙氨酸的小写，有时也写作 cyclo (RGDFC)，环化通过 Cys 与另一端形成共价键稳定结构）

三字母序列：cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)

分子量：约 686.7 g/mol（基于氨基酸组成及环化结构计算）

分子式：C₂₈H₄₀N₁₀O₈S（推测，基于氨基酸残基化学组成及环化后结构）

等电点（pI）：约 9.0-9.5（因含碱性氨基酸 Arg，整体呈碱性）

CAS 号：161552-03-0

结构信息

cyclo (RGDfC) 是一种含 5 个氨基酸的环状多肽，其结构特征为：

核心序列包含 “RGD”（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸） motif，这是整合素结合的关键位点；

序列中的半胱氨酸（Cys）通过与另一端氨基酸形成分子内二硫键实现环化，形成稳定的环状结构，相较于线性 RGD 肽，环化结构显著提高了其与整合素的结合特异性和亲和力；

苯丙氨酸（Phe，单字母简写 “f”）的引入增强了多肽的脂溶性和与靶标的疏水相互作用，进一步优化了结合能力。

作用机理及研究进展

作用机理：cyclo (RGDfC) 通过其核心 “RGD” 序列特异性识别并结合细胞表面的整合素（如 αₐβ₃、αᵥβ₅等），而这些整合素在『肿瘤』血管内皮细胞、『肿瘤』细胞（如黑色素瘤、乳腺癌细胞）表面高表达。通过与整合素结合，cyclo (RGDfC) 可介导靶向递送（如携带药物、纳米颗粒、成像探针等），同时也可竞争性抑制整合素与细胞外基质的相互作用，阻断『肿瘤』细胞的黏附、迁移和侵袭，抑制『肿瘤』血管生成。

研究进展：

作为靶向分子，cyclo (RGDfC) 被广泛用于『肿瘤』靶向治疗和成像研究，例如修饰脂质体、纳米粒、量子点等载体，提高抗『肿瘤』药物（如顺铂、阿霉素）或成像剂在『肿瘤』部位的富集效率。

研究证实，其修饰的载体可显著增强对『肿瘤』组织的靶向性，减少脱靶效应，在动物模型中展现出更优的抗『肿瘤』效果和成像清晰度。

近年来，其在抗转移治疗、联合免疫治疗（如与 PD-1 抑制剂协同）等领域的应用也取得进展，部分研究已进入临床前后期阶段，验证了其安全性和有效性。

溶解与保存

溶解：易溶于二甲基亚砜（DMSO），也可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂；若需 aqueous 溶液，可先用少量 DMSO 溶解后，再用无菌水或磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2-7.4）稀释（DMSO 终浓度建议≤10%，避免影响生物活性）。

保存：

粉末状态下，-20℃或 - 80℃密封避光保存，避免潮湿，可稳定保存 2-3 年；

溶液状态下，分装后 - 80℃冻存，避免反复冻融，短期（1 周内）可 4℃冷藏，禁止室温长期放置。