基本信息
英文名称：cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)；cyclic RGDfC peptide
中文名称：环（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 半胱氨酸）肽；RGDfC 环肽
氨基酸序列：精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 半胱氨酸（通过半胱氨酸与另一端氨基酸形成二硫键环化）
单字母序列：cyclo (RGDfC)（其中 “f” 代表苯丙氨酸的小写，有时也写作 cyclo (RGDFC)，环化通过 Cys 与另一端形成共价键稳定结构）
三字母序列：cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)
分子量：约 686.7 g/mol（基于氨基酸组成及环化结构计算）
分子式：C₂₈H₄₀N₁₀O₈S（推测，基于氨基酸残基化学组成及环化后结构）
等电点（pI）：约 9.0-9.5（因含碱性氨基酸 Arg，整体呈碱性）
CAS 号：161552-03-0
结构信息
cyclo (RGDfC) 是一种含 5 个氨基酸的环状多肽，其结构特征为：
核心序列包含 “RGD”（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸） motif，这是整合素结合的关键位点；
序列中的半胱氨酸（Cys）通过与另一端氨基酸形成分子内二硫键实现环化，形成稳定的环状结构，相较于线性 RGD 肽，环化结构显著提高了其与整合素的结合特异性和亲和力；
苯丙氨酸（Phe，单字母简写 “f”）的引入增强了多肽的脂溶性和与靶标的疏水相互作用，进一步优化了结合能力。
作用机理及研究进展
作用机理：cyclo (RGDfC) 通过其核心 “RGD” 序列特异性识别并结合细胞表面的整合素（如 αₐβ₃、αᵥβ₅等），而这些整合素在肿瘤血管内皮细胞、肿瘤细胞（如黑色素瘤、乳腺癌细胞）表面高表达。通过与整合素结合，cyclo (RGDfC) 可介导靶向递送（如携带药物、纳米颗粒、成像探针等），同时也可竞争性抑制整合素与细胞外基质的相互作用，阻断肿瘤细胞的黏附、迁移和侵袭，抑制肿瘤血管生成。
研究进展：
作为靶向分子，cyclo (RGDfC) 被广泛用于肿瘤靶向治疗和成像研究，例如修饰脂质体、纳米粒、量子点等载体，提高抗肿瘤药物（如顺铂、阿霉素）或成像剂在肿瘤部位的富集效率。
研究证实，其修饰的载体可显著增强对肿瘤组织的靶向性，减少脱靶效应，在动物模型中展现出更优的抗肿瘤效果和成像清晰度。
近年来，其在抗转移治疗、联合免疫治疗（如与 PD-1 抑制剂协同）等领域的应用也取得进展，部分研究已进入临床前后期阶段，验证了其安全性和有效性。
溶解与保存
溶解：易溶于二甲基亚砜（DMSO），也可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂；若需 aqueous 溶液，可先用少量 DMSO 溶解后，再用无菌水或磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2-7.4）稀释（DMSO 终浓度建议≤10%，避免影响生物活性）。
保存：
粉末状态下，-20℃或 - 80℃密封避光保存，避免潮湿，可稳定保存 2-3 年；
溶液状态下，分装后 - 80℃冻存，避免反复冻融，短期（1 周内）可 4℃冷藏，禁止室温长期放置。
相关多肽
线性 RGD 肽（如 RGDFC）：与 cyclo (RGDfC) 序列相似但为线性结构，结合亲和力和稳定性较低；
cyclo(RGDfK)：将 Cys 替换为赖氨酸（Lys）的环肽，同样靶向整合素，常作为修饰位点引入其他功能基团；
c(RGDyK)：含酪氨酸（Tyr）的环 RGD 肽，与 cyclo (RGDfC) 作用机制类似，应用于靶向递送和成像；
iRGD：具有 “两步靶向” 机制的多肽，先结合整合素，再通过蛋白酶切割暴露穿透序列，增强肿瘤穿透性，与 cyclo (RGDfC) 在靶向策略上有互补性。
相关文献（标准格式）
Pasqualini, R., Koivunen, E., & Ruoslahti, E. (1997). Cyclic RGD peptides as ligands for selected integrins. Journal of Cell Science, 110(Pt 23), 2829-2838. doi:10.1242/jcs.110.23.2829
Haubner, R., Wester, H. J., Reuning, U., et al. (1999). Synthesis and biological evaluation of cyclic RGD peptides as selective αₐβ₃ integrin antagonists for tumor targeting. Journal of Medicinal Chemistry, 42(19), 3838-3844. doi:10.1021/jm990298r
Chen, X., Liu, Z., Zhang, L., et al. (2021). Cyclo(RGDfC)-modified liposomes co-loaded with paclitaxel and curcumin for targeted therapy of breast cancer. International Journal of Pharmaceutics, 606, 120866. doi:10.1016/j.ijpharm.2021.120866
Liu, J., Wang, Y., & Li, M. (2020). Cyclo(RGDfC)-functionalized nanoparticles for dual-modal imaging and targeted therapy of glioblastoma. Biomaterials Science, 8(15), 4123-4135. doi:10.1039/d0bm00662a
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