基本信息：
- 英文名称：(D-Arg⁸)-Inotocin
- 中文名称：（D - 精氨酸⁸）- 尿催产素
- 氨基酸序列：半胱氨酸 - 酪氨酸 - 异亮氨酸 - 谷氨酰胺 - 天冬酰胺 - 半胱氨酸 - 脯氨酸 - D - 精氨酸 - 甘氨酸 - 酰胺（C 端为酰胺化修饰）
- 单字母序列：CYIQNCP(D-Arg)G-NH₂
- 三字母序列：Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂
- 分子量：约 1050.2 Da
- 分子式：大致为 C₄₅H₆₅N₁₅O₁₂S₂
- 等电点：约 10.5
- CAS 号：745816-74-4
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构特点：
- 由 9 个氨基酸组成的环状多肽（因两个半胱氨酸形成二硫键），C 端甘氨酸被酰胺化，可增强多肽稳定性。
- 第 8 位氨基酸为 D 型精氨酸，与天然 L 型精氨酸相比，能提高多肽对酶解的抵抗力，延长体内半衰期。
- 二硫键的形成是维持其空间构象的关键，使其能与靶受体特异性结合，D - 精氨酸的引入可能微调与受体的结合效率。
理化性质：
- 通常为白色粉末，水溶性中等，可溶于水和极性缓冲液，在有机溶剂中溶解性较差。
- 因含二硫键和酰胺化修饰，对酸碱和蛋白酶的稳定性高于未修饰线性肽，但仍需在 - 20℃干燥、避光条件下保存，避免反复冻融。
- 对氧化环境敏感，二硫键可能被还原剂破坏，影响其空间结构和活性。
作用机理：
- 作为催产素类似物，通过与催产素受体或血管加压素受体结合发挥作用，D - 精氨酸的引入可能改变其对不同受体的选择性。
- 结合受体后，激活细胞内信号通路，参与调节平滑肌收缩、水代谢等生理过程，具体功能因研究较少尚未完全明确。
研究历程：
- 源于对天然催产素及其类似物的结构改造研究，通过将第 8 位 L 型氨基酸替换为 D 型精氨酸，旨在优化其受体选择性、稳定性和生物活性。
- 早期研究主要聚焦于其化学合成方法和结构确证，后续逐步探索其与相关受体的结合能力及潜在生理活性。
相关多肽：
- Inotocin：天然多肽，第 8 位为 L 型精氨酸，与 (D-Arg⁸)-Inotocin 相比，稳定性和受体选择性不同。
- Oxytocin（催产素）：结构类似的天然多肽，序列为 CYIQNCPLG-NH₂，具有明确的生理功能如促进子宫收缩。
相关文献：
- Acher, R., et al. "Structure-activity relationships of neurohypophysial hormones and analogs." Progress in Brain Research, 1971, 35: 205-218.
- Manning, M., et al. "Vasopressin and oxytocin receptors: structure, function, and regulation." Physiological Reviews, 2003, 83(3): 1017-1063.
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