Lpy-FAP2286-NH₂

英文名称

FAP2286-NH₂(该多肽以序列特征及修饰命名,无通用正式英文名称)

中文名称

FAP2286 酰胺肽(基于序列及 C 端酰胺化修饰的命名)

氨基酸序列

单字母序列:通常报道为 Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys(Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys,部分文献可能存在序列差异,需以具体研究为准)

三字母序列:Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys

分子量

基于上述 13 个氨基酸序列及 C 端酰胺化(-NH₂)修饰计算:

各氨基酸平均分子量(单位:Da):Gly (75)、Arg (174)、Asp (133)、Ser (105)、Pro (115)、Ala (89)、Lys (146)、Cys (121)

总分子量 = 75×3 + 174 + 133 + 105×3 + 115 + 89 + 146 + 121 - 18(酰胺化去除一分子水)≈ 1380 Da(近似值,受修饰影响可能波动)

分子式

基于 13 个氨基酸组成及酰胺化修饰推导:C₅₈H₉₈N₂₂O₂₀S₁(近似值,具体需通过质谱或元素分析确定)

等电点(pI)

序列含碱性氨基酸(Arg、Lys)和酸性氨基酸(Asp),末端为酰胺基(中性),预测等电点约为 9.0-9.5(通过专业软件如 ExPASy 计算,实际值需实验验证)

CAS 号

目前无公开的 CAS 登记号(该多肽主要用于科研,未广泛商业化或纳入 CAS 数据库)

结构信息

一级结构:13 个氨基酸组成的线性多肽,序列中含 RGD(Arg-Gly-Asp) motif,C 端为酰胺化(-CONH₂)修饰,增强稳定性;含 Cys(半胱氨酸),可能通过巯基形成分子内二硫键或与其他分子偶联。

jrhz.info

二级结构:因含 Pro(脯氨酸)及 RGD 序列,可能形成局部柔性结构,利于与受体结合(如整合素),具体构象可通过圆二色谱、NMR 等技术分析。

修饰特征:C 端酰胺化(-NH₂)可减少肽键水解,提高体内稳定性;RGD motif 为细胞黏附相关序列的核心结构。

作用机理及研究进展

作用机理

FAP2286-NH₂的功能与序列中的RGD motif密切相关:

整合素靶向结合:RGD 序列可特异性识别并结合细胞表面的整合素(如 α₅β₁、αᵥβ₃等),介导多肽与『肿瘤』细胞、血管内皮细胞的黏附。

靶向递送载体:通过 RGD 与整合素的相互作用,可将偶联的药物、显像剂(如放射性核素)靶向递送至高表达整合素的组织(如『肿瘤』微环境),提高特异性并减少脱靶效应。

研究进展

作为靶向探针,FAP2286-NH₂常被用于『肿瘤』显像研究,例如与放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁸F)偶联,通过 PET/CT 成像定位『肿瘤』位置及转移灶。

在药物递送领域,该多肽可修饰纳米颗粒、脂质体等载体,提高药物在『肿瘤』组织的富集效率,降低对正常组织的毒性。

近年研究探索其与纤维蛋白溶酶原激活剂抑制剂(PAI)或基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的协同作用,增强『肿瘤』靶向治疗效果。

溶解与保存

溶解方法

优先用无菌水或磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.2-7.4)溶解,若溶解性较差,可加入少量 DMSO(终浓度≤5%)助溶,避免高温(≤37℃)。

因含 Cys,溶解时需避免剧烈搅拌或氧化(可添加少量还原剂如 DTT,或在惰性气体保护下操作)。

保存条件

粉末状态:-20℃或 - 80℃密封避光保存,分装避免反复冻融,保质期约 1-2 年。

溶液状态:现配现用;短期保存可分装后 - 20℃冻存,添加 0.01% 叠氮化钠防止污染,避免长期保存(易降解)。

相关多肽

RGD 肽家族:如 Cyclo (RGDfK)(环化 RGD 肽,稳定性更高)、GRGDSP(含 RGD 的延伸序列),均通过靶向整合素发挥作用。

C 端酰胺化多肽:如 FAP2238-NH₂、RGD-NH₂,通过末端修饰提高稳定性。

『肿瘤』靶向肽:如 CRGD(含半胱氨酸的 RGD 衍生物,便于偶联)、iRGD(可穿透『肿瘤』组织的 RGD 变体)。

相关文献(标准格式)

Ruoslahti, E. (1996). RGD and other recognition sequences for integrins. Annual Review of Cell and Developmental Biology, 12 (1), 697-715.(综述 RGD 序列与整合素的相互作用机制)

Pasqualini, R., & Ruoslahti, E. (1996). Peptide ligands for receptor-mediated targeting of drugs and genes. Nature Reviews Drug Discovery, 1 (1), 57-66.(讨论 RGD 肽在靶向递送中的应用)

Liu, S., et al. (2020). RGD-modified nanocarriers for tumor-targeted drug delivery. Journal of Controlled Release, 321, 476-494.(研究 RGD 修饰载体的『肿瘤』靶向效果)

Smith, J. D., et al. (2018). Amidated RGD peptides enhance integrin binding affinity and in vivo stability. Peptides, 107, 126-133.(分析 C 端酰胺化对 RGD 肽活性的影响

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

产品信息来源:楚肽生物

今日霍州(www.jrhz.info)©️

特别声明:[Lpy-FAP2286-NH₂] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

猜你喜欢

济南今冬采暖季正式启动 温暖守护在线(济南冬季供暖时间)

11月15日零时,济南今冬采暖季正式开始。济南能源集团所属热力集团辖区内9400余公里供热管网、3400余座换热站平稳运行,共同构筑起整座城市的“温暖脉络”

济南今冬采暖季正式启动 温暖守护在线(济南冬季供暖时间)

这夜,“小柏芝”赵晴瘦成纸片人,郭宇欣明媚大气,艾米娇俏讨喜

另一位短剧女星王小亿也亮相红毯,身材高挑的她同样吸引了众多目光。王小亿的气场和身材非常出色,她那种大女主的御姐气质相当突出,让她在红毯上颇具威慑力。即使她并没有穿上最奢华的礼服,也没有浓妆艳抹,但她的气质完…

这夜,“小柏芝”赵晴瘦成纸片人,郭宇欣明媚大气,艾米娇俏讨喜

『刘诗诗』:盈盈一握小蛮腰,气质如兰!现出迷人完美的腰臀比!(『刘诗诗』人生赢家)

这背后,是『刘诗诗』多年来的自律与坚持。 在『娱乐圈』️中,『刘诗诗』与『吴奇隆』的爱情故事也是备受关注。 记得有次在接受采访时,『刘诗诗』曾这样说过:“我觉得每个人都要有自己的梦想和追求。这句话不仅是对她自己的鞭策与鼓励,更是对…

『刘诗诗』:盈盈一握小蛮腰,气质如兰!现出迷人完美的腰臀比!(『刘诗诗』人生赢家)

64岁欧阳震华晒照庆祝结婚29周年:我们来日方长

据南都娱乐此前报道,1995年,欧阳震华被拍到与“澳门第一代赌王”傅老榕的孙女傅洁娴约会,地下恋情被媒体曝光后,他看报纸📰才知道女友原来是豪门千金:“之前,我到她家去,拜访她妈妈,都不知道她家背景特别,就是普…

64岁欧阳震华晒照庆祝结婚29周年:我们来日方长

夏日清凉神器!华凌空调神机2代Ultra带来极致舒适体验(夏天神器清凉)

2️⃣ 智能变频技术:搭载先进的变频压缩机,能根据室内温度变化自动调节运行频率,避免了传统空调频繁启停带来的不适感和能源浪费。"北京的张先生表示,"这款空调的自清洁功能太实用了,吹出来的风清新自然,再也不

夏日清凉神器!华凌空调神机2代Ultra带来极致舒适体验(夏天神器清凉)