Lpy-FAP2286-NH₂

英文名称

FAP2286-NH₂(该多肽以序列特征及修饰命名,无通用正式英文名称)

中文名称

FAP2286 酰胺肽(基于序列及 C 端酰胺化修饰的命名)

氨基酸序列

单字母序列:通常报道为 Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys(Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys,部分文献可能存在序列差异,需以具体研究为准)

三字母序列:Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys

分子量

基于上述 13 个氨基酸序列及 C 端酰胺化(-NH₂)修饰计算:

各氨基酸平均分子量(单位:Da):Gly (75)、Arg (174)、Asp (133)、Ser (105)、Pro (115)、Ala (89)、Lys (146)、Cys (121)

总分子量 = 75×3 + 174 + 133 + 105×3 + 115 + 89 + 146 + 121 - 18(酰胺化去除一分子水)≈ 1380 Da(近似值,受修饰影响可能波动)

分子式

基于 13 个氨基酸组成及酰胺化修饰推导:C₅₈H₉₈N₂₂O₂₀S₁(近似值,具体需通过质谱或元素分析确定)

等电点(pI)

序列含碱性氨基酸(Arg、Lys)和酸性氨基酸(Asp),末端为酰胺基(中性),预测等电点约为 9.0-9.5(通过专业软件如 ExPASy 计算,实际值需实验验证)

CAS 号

目前无公开的 CAS 登记号(该多肽主要用于科研,未广泛商业化或纳入 CAS 数据库)

结构信息

一级结构:13 个氨基酸组成的线性多肽,序列中含 RGD(Arg-Gly-Asp) motif,C 端为酰胺化(-CONH₂)修饰,增强稳定性;含 Cys(半胱氨酸),可能通过巯基形成分子内二硫键或与其他分子偶联。

jrhz.info

二级结构:因含 Pro(脯氨酸)及 RGD 序列,可能形成局部柔性结构,利于与受体结合(如整合素),具体构象可通过圆二色谱、NMR 等技术分析。

修饰特征:C 端酰胺化(-NH₂)可减少肽键水解,提高体内稳定性;RGD motif 为细胞黏附相关序列的核心结构。

作用机理及研究进展

作用机理

FAP2286-NH₂的功能与序列中的RGD motif密切相关:

整合素靶向结合:RGD 序列可特异性识别并结合细胞表面的整合素(如 α₅β₁、αᵥβ₃等),介导多肽与『肿瘤』细胞、血管内皮细胞的黏附。

靶向递送载体:通过 RGD 与整合素的相互作用,可将偶联的药物、显像剂(如放射性核素)靶向递送至高表达整合素的组织(如『肿瘤』微环境),提高特异性并减少脱靶效应。

研究进展

作为靶向探针,FAP2286-NH₂常被用于『肿瘤』显像研究,例如与放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁸F)偶联,通过 PET/CT 成像定位『肿瘤』位置及转移灶。

在药物递送领域,该多肽可修饰纳米颗粒、脂质体等载体,提高药物在『肿瘤』组织的富集效率,降低对正常组织的毒性。

近年研究探索其与纤维蛋白溶酶原激活剂抑制剂(PAI)或基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的协同作用,增强『肿瘤』靶向治疗效果。

溶解与保存

溶解方法

优先用无菌水或磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.2-7.4)溶解,若溶解性较差,可加入少量 DMSO(终浓度≤5%)助溶,避免高温(≤37℃)。

因含 Cys,溶解时需避免剧烈搅拌或氧化(可添加少量还原剂如 DTT,或在惰性气体保护下操作)。

保存条件

粉末状态:-20℃或 - 80℃密封避光保存,分装避免反复冻融,保质期约 1-2 年。

溶液状态:现配现用;短期保存可分装后 - 20℃冻存,添加 0.01% 叠氮化钠防止污染,避免长期保存(易降解)。

相关多肽

RGD 肽家族:如 Cyclo (RGDfK)(环化 RGD 肽,稳定性更高)、GRGDSP(含 RGD 的延伸序列),均通过靶向整合素发挥作用。

C 端酰胺化多肽:如 FAP2238-NH₂、RGD-NH₂,通过末端修饰提高稳定性。

『肿瘤』靶向肽:如 CRGD(含半胱氨酸的 RGD 衍生物,便于偶联)、iRGD(可穿透『肿瘤』组织的 RGD 变体)。

相关文献(标准格式)

Ruoslahti, E. (1996). RGD and other recognition sequences for integrins. Annual Review of Cell and Developmental Biology, 12 (1), 697-715.(综述 RGD 序列与整合素的相互作用机制)

Pasqualini, R., & Ruoslahti, E. (1996). Peptide ligands for receptor-mediated targeting of drugs and genes. Nature Reviews Drug Discovery, 1 (1), 57-66.(讨论 RGD 肽在靶向递送中的应用)

Liu, S., et al. (2020). RGD-modified nanocarriers for tumor-targeted drug delivery. Journal of Controlled Release, 321, 476-494.(研究 RGD 修饰载体的『肿瘤』靶向效果)

Smith, J. D., et al. (2018). Amidated RGD peptides enhance integrin binding affinity and in vivo stability. Peptides, 107, 126-133.(分析 C 端酰胺化对 RGD 肽活性的影响

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

产品信息来源:楚肽生物

今日霍州(www.jrhz.info)©️

特别声明:[Lpy-FAP2286-NH₂] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

猜你喜欢

卫浴花洒选购推荐厦门得尔美,多款『香氛』精油过滤花洒,满足不同人群品质生活需求(卫浴花洒买什么牌子好)

厦门市得尔美卫浴有限公司之所以能够在市场上取得如此优异的成绩,离不开其对产品品质的严格把控和对创新的不断追求。无论是护发精油过滤花洒、家用『香氛』过滤花洒,还是酒店同款『香氛』花洒等其他各类产品,厦门市得尔美卫浴有…

卫浴花洒选购推荐厦门得尔美,多款『香氛』精油过滤花洒,满足不同人群品质生活需求(卫浴花洒买什么牌子好)

『钟丽缇』180斤穿透视裙!赘肉挤出三层被骂辣眼,网友:这身材管理太放飞(『钟丽缇』150斤吗)

在如今的社会中,关于女性♀️形象和身材的讨论愈发激烈,尤其是中年女性♀️身材变化的问题,也引发了大量关注。随着『钟丽缇』身材话题的热议,许多女性♀️开始反思自己是否也在不知不觉中受外界评价的影响?越来越多的人开始意识到…

『钟丽缇』180斤穿透视裙!赘肉挤出三层被骂辣眼,网友:这身材管理太放飞(『钟丽缇』150斤吗)

钛铝碳 靶材 99.9% (Ti2AlC)现货供应及批量采购(碳化钛靶材)

本文将主要探讨高纯度钛铝碳靶材,特别是纯度达到99.9%的产品,其现货供应与批量采购的相关情况,并通过与其他常见材料的对比,解析其特点。通过与多种传统材料或技术的对比,可以看出钛铝碳薄膜所追求的是一种综合性能…

钛铝碳 靶材 99.9% (Ti2AlC)现货供应及批量采购(碳化钛靶材)

别再乱穿瑜伽裤了,白色T恤👕搭蓝款这样穿,氛围感美到犯规

别再乱穿瑜伽裤了,很多人穿不对总显臃肿或俗气,看她走在路上的模样就懂了,白色短款T恤👕配蓝色瑜伽裤,简单两件单品就把性感和时髦揉得刚好,没有多余装饰,却轻松拿捏了舒服的氛围感,好看得让人移不开眼。 这件白色短款…

别再乱穿瑜伽裤了,白色T恤👕搭蓝款这样穿,氛围感美到犯规

兰州助剂厂取得有机过氧化物生产碱溶液匀速加料装置专利,实现匀速加料提高生产质量(兰州助剂厂有限责任公司待遇)

国家知识产权局信息显示,兰州助剂厂股份有限公司取得一项名为“一种有机过氧化物生产中碱溶液匀速加料装置”的专利,授权公告号CN223774807U,申请日期为2025年1月。企业注册资本11447万人民币。 声…

兰州助剂厂取得有机过氧化物生产碱溶液匀速加料装置专利,实现匀速加料提高生产质量(兰州助剂厂有限责任公司待遇)