1. HYNIC(Hydrazinonicotinamide)基团
HYNIC 是一种常用于配位的螯合前体结构,能与多种放射性金属(如 ⁹⁹ᵐTc)或稳定金属形成配合物。其特性包括:
含有 吡啶环和肼基,提供双位点配位能力;
与共配体(如 tricine、EDDA、nicotinic acid)配合使用时,可增强金属络合的稳定性;
稳定性高、标记速率快,适合用于快速制备放射性分子探针;
对温和的金属标记条件有良好适应性,适用于活体应用。
2. TOC([Tyr³]-Octreotide)肽段
TOC 是一种八肽衍生物,其序列为:
H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH
结构中两个半胱氨酸形成一个环状二硫键,赋予其良好的稳定性和立体结构,常用于识别特定细胞表面受体,尤其是某些神经和内分泌系统中存在的受体类型。特点包括:
空间构象固定,有利于特异性识别;
能通过结构修饰改变亲和力与生物分布;
英文名称:HYNIC-TOC trifluoroacetate
MF:C55H71N13O12S2
MW:1170.36214
CAS:257943-19-4
主要应用方向
1. 放射性探针开发(尤其是 99mTc 标记)
HYNIC-TOC 是 ^99mTc 标记常用的肽类前体之一。标记步骤通常包括:
与还原剂(如亚锡)反应;
加入共配体(Tricine、EDDA);
轻度加热(通常 90–100°C,15–30分钟);
得到高放化纯度的 ^99mTc-HYNIC-TOC 配合物。
优势包括:
快速标记、产率高;
成像分辨率好,背景干扰低;
可用于研究神经或激素相关的受体分布;
应用于代谢、分子识别、靶向递送等模型研究。
2. 神经递质相关系统研究
TOC 与某些神经递质调节相关的膜蛋白具有亲和性。标记后的 HYNIC-TOC 可作为探针,用于:
分析体内或细胞水平的受体表达情况;
辅助研究药物作用机制与受体活性;
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QY小编zyl分享2025.7.17