英文名称:DOTA-Urotensins,NOTA-Urotensins
中文名称:DOTA-尿降压素类肽,NOTA-尿降压素类肽
尿降压素类肽(Urotensins)是一类具有生理活性的肽类物质,包括尿降压素I(Urotensin I)和尿降压素II(Urotensin II)等成员,广泛存在于脊椎动物体内。它们通过与尿降压素受体(UT,GPR14)结合,在血管张力调节、心血管功能及内分泌系统中发挥作用。这类肽类化合物因其特定的受体结合特性,在生理研究与机制探讨中受到关注。
DOTA/NOTA修饰的意义
DOTA和NOTA是常见的螯合剂分子,能稳定结合多种金属离子,如钆(Gd³⁺)、镓(⁶⁸Ga³⁺)、铕(¹⁵³Eu³⁺)等。这种修饰有助于将尿降压素类肽与放射性同位素或MRI造影剂偶联,增强其在成像和示踪研究中的应用潜力。通过在尿降压素类肽的N端或特定位点引入DOTA或NOTA,可以在不显著影响其受体亲和力的前提下,使其具备金属标记能力。
在受体研究中的应用
DOTA-Urotensins和NOTA-Urotensins被广泛用于体外和体内的受体结合研究,通过与放射性核素如⁶⁸Ga或⁹⁹ᵐTc结合,可用于研究UT受体的表达、分布和动态变化。此外,这类修饰肽也常用于评估候选药物或小分子拮抗剂对尿降压素受体的作用情况,具有一定的科研价值。
结构特点及适配性
尿降压素II为环状肽,含有保守的C端环结构(Cys-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys),该区域是受体结合的关键。DOTA/NOTA通常连接在N端,通过柔性链与螯合核心连接,保持肽的构象完整性,从而在不破坏其原始功能的基础上实现标记和追踪功能。
产地:西安瑞禧生物
用途:科研
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