英文名称:DOTA-Sarafotoxins,NOTA-Sarafotoxins
中文名称:DOTA-沙拉佛毒素,NOTA-沙拉佛毒素
蛇毒来源的小肽模拟物
沙拉佛毒素(Sarafotoxins)是一类源自中东沙漠毒蛇 Atractaspis 属蛇类的短肽,其结构和功能上与内源性内皮素(Endothelins)高度相似。沙拉佛毒素通常由21个氨基酸组成,呈现出强烈的血管收缩活性,并与内皮素受体结合,从而在研究血管系统调节、受体信号通路及心血管模型中得到广泛关注。DOTA-Sarafotoxins 和 NOTA-Sarafotoxins 是将放射性螯合配体 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸)或 NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N′,N″-三乙酸)接入沙拉佛毒素结构上的改造肽。此类修饰旨在为体内外示踪和分子影像提供便利条件,尤其适用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)研究。
分子设计与应用基础
通过将DOTA或NOTA结构共价键合于沙拉佛毒素的N端或特定侧链位点,可实现在肽分子上引入稳定的金属放射核素,如⁶⁸Ga、¹¹¹In 或⁹⁰Y等,从而生成可用于示踪的放射性探针。这种改造保留了沙拉佛毒素与其受体的结合能力,有助于研究内皮素受体在多种生理和病理状态下的分布情况。该类螯合物标记肽广泛应用于受体定位成像、靶向结合动力学研究,以及新型分子探针的开发与验证。
产地:西安瑞禧生物
用途:科研
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