结构与构型分析
该化合物结构源于天然加压素（AVP）和催产素（oxytocin）的骨架，在特定位点（第2位和第8位）引入了人工氨基酸改造：
第2位：由 Tyr 替换为 Phe（苯丙氨酸），以增强疏水性与受体亲和力；
第8位：由 Arg 改为 Orn（鸟氨酸），其侧链长度调节与V2R受体的结合方式；
同时保留内环结构，即第1位和第6位之间通过二硫键环化。
英文名c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
CAS号1647120-04-4
分子量1006.63
分子式C44H64ClN11O10S2
合成与纯化
该化合物常通过 固相肽合成（SPPS） 制得，使用 Fmoc 策略，由 C 端至 N 端依次构建氨基酸链，再在特定位点形成二硫键闭环，最后通过液相层析进行纯化。一般纯度要求在 ≥95% 以上。
分析检测技术包括：
HPLC：检测纯度，分离异构体；
MS（质谱）：确认分子量为 973.1；
NMR：可用于确认环化程度与构象状态；
CD 光谱：用于观察肽链构象是否为 β-turn 或其他稳定结构。
应用方向
受体功能研究
该多肽可作为工具化合物，用于在细胞和组织水平研究 V2R 激动机制，分析 V2R 介导的信号转导路径、受体亚型差异和结构活性关系（SAR）等。
受体筛选平台
因其高选择性，适用于构建 V2R 高通量筛选平台，用于筛选新型激动剂、拮抗剂或调节剂。
信号通路研究
该试剂可特异激活 V2R，并启动下游 cAMP 相关信号级联，适合用于探讨 GPCR 激活后的时间-剂量依赖效应、信号反馈机制等。
药物开发先导结构
作为肽类激动剂，其良好的选择性、稳定性和高效能特性使其成为新型小分子或肽药设计的模板结构，尤其适用于构建作用明确、靶点单一的分子药物。
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QY小编zyl分享2025.7.24
