产品名称:RWRWRWRW-Doxorubicin(阳离子多肽-Dox偶联物)
RWRWRWRW-Doxorubicin 是将阳离子富含精氨酸-色氨酸序列的多肽 RWRWRWRW 与蒽环类*癌药物多柔比星(Doxorubicin, DOX)偶联而成的靶向细胞穿透型药物复合物。该八肽富含碱性氨基酸(Arg, R)与疏水芳香族氨基酸(Trp, W),具备良好的细胞穿透性、膜结合性与核酸亲和能力,能够在不依赖特定受体的情况下实现高效内吞并介导细胞摄取。
多柔比星是常见广谱化疗药物,能插入DNA并抑制拓扑异构酶 II 活性,诱导细胞凋亡。然而其非特异性毒性(尤其是心脏毒性)限制了使用剂量和疗程。将DOX与RWRWRWRW肽偶联后可改善其跨膜输运效率和细胞内递送选择性,从而增强*肿瘤活性同时降低副作用。
偶联方式可采用DOX与肽N端的氨基或特定位点反应,如通过pH敏感连接臂(如肼键)形成可降解结构,在胞内酸性环境中释放DOX。该偶联物展示出优良的细胞摄取效率与肿瘤细胞毒性,在乳腺癌、前列腺癌和肝癌细胞中显示出增强的杀伤活性,尤其适用于对DOX耐药的肿瘤细胞。
产品名称:WRWRWRWRWK-Doxorubicin(末端赖氨酸修饰多肽-Dox偶联物)
WRWRWRWRWK-Doxorubicin 是在上述阳离子穿膜肽基础上在C端引入一个赖氨酸(K)残基,用以作为功能化位点或连接位点,再与DOX偶联的一类多肽-药物共轭物。C端赖氨酸提供了可控的氨基位点,适合与多柔比星的活性基团(如醛基或羰基)形成稳定的Schiff碱或肼键,从而精准控制偶联结构,优化药物释放。
该九肽具有增强的正电性和膜扰动能力,同时保留Trp残基所赋予的疏水性和细胞穿透力,使其具有类似细胞穿膜肽(CPP)的特性。在偶联DOX后,该复合物不仅能够进入肿瘤细胞,而且可被主动运输至细胞核区域,提高DOX对核内DNA的靶向作用。
WRWRWRWRWK-Doxorubicin 还可作为设计智能药物递送系统的模块,适用于构建多功能纳米递药平台或自组装纳米粒。其在pH 5.0条件下呈现明显的药物释放行为,适应于肿瘤微环境和溶酶体内的酸性条件。相比自由DOX,该复合物展现出更高的*肿瘤效率及更低的全身毒性,是一类具备转化潜力的靶向治疗候选分子。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
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