RGD-Camptothecin,CPP-MMAF,GE11-Doxorubicin——药物偶联多肽

RGD-Camptothecin,CPP-MMAF,GE11-Doxorubicin——药物偶联多肽

产品名称:RGD-Camptothecin(喜树碱类药物偶联肿瘤血管靶向肽)

RGD-Camptothecin 是一种将小分子*肿瘤药物喜树碱(Camptothecin,CPT)与肿瘤血管靶向肽 RGD(Arg-Gly-Asp)偶联形成的靶向治疗复合物。RGD 肽能与整合素 αvβ3 特异性结合,后者在肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞中高表达,而在正常组织中较少表达,是理想的靶向递药配体。

Camptothecin 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过阻断DNA复制和转录诱导肿瘤细胞凋亡,但由于其低水溶性和全身毒性,临床应用受到限制。将 CPT 与 RGD 偶联后,可显著改善其靶向性、生物分布和治疗窗口。该偶联物能通过整合素介导的内吞机制靶向聚集于肿瘤新生血管区域或肿瘤细胞内部,实现高效递送与控释。

连接方式通常采用 pH 敏感链接子(如肼、醛肟)、酯键或PEG衍生链段,在肿瘤微环境中裂解释放活性药物。RGD-CPT 系统在多个动物肿瘤模型中表现出显著的*血管生成和肿瘤抑制作用,为解决喜树碱类药物非特异毒性的难题提供了新策略。

产品名称:CPP-MMAF(蒽酰他汀 F 偶联细胞穿膜肽)

CPP-MMAF 是将强效微管毒素类*癌药物 MMAF(Monomethyl Auristatin F)与细胞穿透肽(Cell-Penetrating Peptide,CPP)偶联而成的靶向药物递送系统。CPP 如 TAT、Penetratin 或 poly-Arginine 等,具备穿越细胞膜的能力,能将大分子或小分子药物递送进细胞质中,从而提高药物的治疗效率。

MMAF 是一种高度细胞毒性的合成肽类*癌药,作为抗体药物偶联物(ADC)常用的有效载荷,作用机制为抑制微管聚合、阻断细胞分裂。其疏水性较强,自主进入细胞的能力有限。通过与CPP偶联,能显著提高其内吞效率和细胞摄取能力,特别适用于非抗体导向的靶向药物平台。

CPP-MMAF 通常通过稳定的酰胺键连接,或采用可酶解/还原敏感连接臂,在胞内环境中精准释放。该复合物表现出较强的*肿瘤活性,尤其适用于耐药肿瘤细胞,具备非依赖于特定表面受体的“广谱递送”能力,是开发非ADC形式毒素递送的新趋势。

产品名称:GE11-Doxorubicin(多柔比星偶联EGFR 靶向肽)

GE11-Doxorubicin 是将表皮生长因子受体(EGFR)靶向肽 GE11(YHWYGYTPQNVI)与经典化疗药物多柔比星(Doxorubicin,DOX)偶联的靶向递药系统。EGFR 是一种常见的癌基因,在多种肿瘤(如胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等)中过度表达。GE11 肽作为一种非抗体靶向配体,可特异性结合 EGFR,但不激活其信号通路,安全性更优于EGF蛋白。

DOX 是广谱*癌药,能插入DNA并抑制拓扑异构酶II,从而诱导细胞凋亡。然而其非特异性毒性限制了使用剂量。将DOX与GE11偶联后,可通过EGFR介导的内吞作用实现选择性递送,提高其在EGFR阳性肿瘤中的聚集,同时减少对心脏等正常组织的毒性。

GE11-DOX 常通过连接可降解的链接子(如酸敏肼键、酯键或酰胺键)实现控释。该复合物已在胰腺癌、乳腺癌等模型中展现出增强的肿瘤抑制能力和改善的毒副作用谱,是一种有前景的EGFR靶向化疗药物形式,也适合作为纳米药物构建的功能单元。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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