产品名称:GFLG-Doxorubicin(多肽-多柔比星偶联物,典型酶敏断裂肽)
GFLG-Doxorubicin 是由四肽 GFLG(Gly-Phe-Leu-Gly)与蒽环类化疗药物多柔比星(Doxorubicin)通过可裂解连接臂偶联形成的智能药物偶联物。GFLG 是一种经典的溶酶体酶敏感性多肽序列,可被溶酶体中富集的半胱天冬酶(如 cathepsin B)特异性识别并断裂,因此常用于构建酶触发的控释药物系统。
将 Dox 偶联至 GFLG 后,在正常组织中保持稳定,而在肿瘤细胞吞噬后的溶酶体环境中被酶特异性裂解,从而快速释放Dox,提高肿瘤部位药效并降低对正常组织(尤其是心脏)的毒性。这一策略广泛应用于抗体-药物偶联物(ADC)和多肽药物偶联物(PDC)平台中。
GFLG-Doxorubicin 通常采用亲水性连接臂和可降解化学键(如肼键或酰胺键)进行偶联,构建成小分子、多肽、或纳米药物递送系统的一部分。其在体内的释放速率可通过连接方式与酶表达水平调控,体现出良好的药物动力学和靶向选择性,是一类经典的“肿瘤微环境响应型”靶向化疗策略。
产品名称::CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin(多肽-多柔比星偶联物,细胞穿膜与靶向融合肽)
CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin 是一种将多功能多肽序列(含细胞穿膜肽 + 潜在靶向肽)与 Doxorubicin 偶联形成的智能肿瘤递药体系。该肽序列包含多个精氨酸(R)和赖氨酸(K)残基,典型的细胞穿膜肽特征(如TAT类似序列),赋予其强烈的跨膜转运能力,可主动将偶联药物递送入胞质甚至细胞核。此外,末端 PPQ 结构可能参与特异性结构识别或作为降解缓冲区域。
该偶联物通过共价方式将 Doxorubicin 与肽段连接,一般通过N-末端氨基与Dox的活性羰基或中间体(如肼)形成稳定但可释放的连接键。该策略不仅提升了 Dox 的细胞摄取效率,还可避开P-gp等外排泵所引发的多药耐药机制。
该类偶联物常用于治疗耐药型肿瘤,如胶质母细胞瘤、胰腺癌等,其组织穿透性和胞内递送效率高。动物实验与体外研究均表明其对传统 Dox 难以治疗的肿瘤具有显著改善疗效的潜力,是新一代细胞穿膜肽-药物偶联物的重要代表。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
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