Epirubicin-RGD4C, Vinblastine-TP10,长春碱与表柔比星复合物

Epirubicin-RGD4C, Vinblastine-TP10,长春碱与表柔比星复合物

1. Epirubicin-RGD4C(表柔比星–RGD4C肽靶向复合物)

Epirubicin-RGD4C 是一种以表柔比星(Epirubicin)为细胞毒性主药、通过环状RGD4C肽(CDCRGDCFC)实现整合素 αvβ3 靶向递送的*『肿瘤』药物偶联物。该体系融合了肽类分子特异性识别能力与经典小分子药物的细胞毒性,广泛用于*『肿瘤』药物的精准定位治疗。

RGD4C 是一种工程化的环状RGD肽,具有增强的稳定性与更高的整合素结合亲和力,尤其是对 αvβ3 整合素的高度选择性。αvβ3 整合素在『肿瘤』新生血管、转移细胞表面表达量高,因此RGD4C具备良好的『肿瘤』血管及『肿瘤』细胞双重靶向能力。

通过共价连接表柔比星与RGD4C,可显著提升药物在『肿瘤』部位的选择性蓄积,减少对正常组织(如心脏等)的毒性。连接策略通常采用 pH敏感或酶敏连接臂(如Hydrazone、Gly-Phe-Leu-Gly等),在『肿瘤』微环境中或溶酶体内释放游离Epirubicin,发挥细胞毒作用。

Epirubicin-RGD4C在多种实体瘤模型中(如乳腺癌、胶质瘤、黑色素瘤)表现出更高的治疗指数和更低的全身毒性,尤其适合用于开发*转移、*血管生成等多靶向作用药物,是当前RGD肽偶联药物研究的重点之一。

2. Vinblastine-TP10(长春碱–TP10肽穿膜递送复合物)

Vinblastine-TP10 是将*微管药物长春碱(Vinblastine)与细胞穿膜肽 TP10(Transportan 10)偶联构建的复合物,旨在提高长春碱类药物的细胞摄取效率与*药性克服能力,尤其在难以渗透的实体瘤或耐药癌细胞中具有独特优势。

TP10 是由穿膜肽Transportan改造而来的高效细胞穿透肽(CPP),具有序列:AGYLLGKINLKALAALAKKIL(20 aa),兼具穿膜与核转运能力。与Vinblastine偶联后,可显著增强后者的胞吞速率,绕过P-gp泵排出机制,提高对多药耐药(MDR)癌细胞的毒性效应。

Vinblastine为经典的微管聚合抑制剂,但其疗效常受限于细胞摄取能力弱和P-gp相关外排。TP10的引入一方面促进药物主动穿透细胞膜进入胞质,另一方面可通过囊泡逃逸机制避免被溶酶体降解,从而提高药物生物利用率。

该复合物的合成可通过可裂解的化学连接方式实现,例如通过 酸敏连接臂或酯键在胞内环境释放游离Vinblastine,从而保留其活性结构与作用位点。TP10还可搭载其他类型小分子或siRNA等,具备广泛的递送平台潜力。

Vinblastine-TP10适用于治疗耐药性肺癌、乳腺癌、脑胶质瘤等对传统紫杉烷类和长春碱类不敏感的癌种,展示出高效低毒的治疗前景。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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