HSA–mitochondria-targeting,HSA–lysosome-targeting

HSA–mitochondria-targeting,HSA–lysosome-targeting

1. HSA–mitochondria-targeting(人血清白蛋白–线粒体定位肽复合物)

HSA–mitochondria-targeting 是一种由人血清白蛋白(HSA)与线粒体靶向肽(mitochondria-targeting peptide, MTP)偶联构建的功能性递送系统,专用于将活性分子靶向递送至线粒体,用于肿瘤治疗、神经退行性疾病、氧化应激调控及能量代谢研究。

线粒体是细胞代谢中心和细胞程序性死亡的关键执行器,其膜电位高、膜结构特殊,是理想的亚细胞靶点。线粒体靶向肽(如TPP⁺三苯基膦阳离子,或带有RLA、MLS序列的天然线粒体导向肽)能够通过电化学梯度主动进入线粒体。将这些肽段通过化学键偶联至HSA后,不仅保留了线粒体靶向性,还赋予了药物递送体系良好的稳定性、血液半衰期延长及肿瘤EPR效应。

HSA–MTP复合物常被设计用于递送线粒体作用药物,如ROS清除剂(TEMPO)、线粒体解偶联剂、*癌药物(如顺铂、DOX)或光敏剂,实现对线粒体功能的调控或破坏。构建方法多采用马来酰亚胺–巯基反应将肽段连接至HSA的Cys残基,或通过活化羧基与赖氨酸反应生成稳定酰胺键。

该系统的突出优势在于可实现亚细胞水平的靶向递送,显著增强了药效并减少细胞外副作用,尤其适合于细胞能量代谢失衡、凋亡调节、肿瘤线粒体膜潜能成像等场景,是发展“线粒体精准药物”策略的重要平台。

2. HSA–lysosome-targeting(人血清白蛋白–溶酶体靶向肽复合物)

HSA–lysosome-targeting 是一种由人血清白蛋白(HSA)与溶酶体靶向肽(lysosome-targeting peptide, LTP)构成的复合系统,旨在将药物、探针或活性分子特异性地送达至溶酶体这一细胞内重要降解与信号调控器官。该系统广泛用于治疗自噬相关疾病、溶酶体贮积症(如戈谢病、庞贝病)、肿瘤治疗和细胞内激活药物的递送平台中。

溶酶体靶向多肽常基于疏水性信号肽(如GALA、YQRL序列)或通过结合溶酶体膜蛋白(如LAMP1)设计而成,也可利用pH敏感性或酶敏感连接体使负载物在酸性溶酶体环境中释放。HSA作为载体蛋白提供良好的血液稳定性和较长半衰期,同时通过EPR效应实现初步肿瘤聚集。当其与LTP共价偶联后,能有效进入内体–溶酶体途径并实现精准递送。

HSA–LTP复合物可携带酶敏药物前体、多肽药、荧光探针或核酸药物等,通过酶促裂解或pH响应释放策略,在溶酶体内快速释放有效成分。例如,将HSA负载的*癌药(如环磷酰胺)或RNA药物与LTP连接,可显著提高药效并降低系统性毒性。

构建常采用NHS-活化肽与HSA的赖氨酸残基连接,或在HSA上引入特异官能团进行精确控制连接。HSA–lysosome-targeting 系统在靶向递送、亚细胞成像和药物控释方面展现出强大潜力,正在成为发展靶向溶酶体策略的重要载体。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

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