Methotrexate-LyP-1,Gemcitabine-R8,5-Fluorouracil-SAP的应用

Methotrexate-LyP-1,Gemcitabine-R8,5-Fluorouracil-SAP的应用

产品名称:Methotrexate-LyP-1(甲氨蝶呤-LyP-1肽)

Methotrexate-LyP-1是将经典*『肿瘤』药物甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)与『肿瘤』靶向穿透肽LyP-1(序列:CGNKRTR)通过共价偶联方式结合而成的一种靶向性*癌药物。LyP-1肽可特异性结合『肿瘤』组织中过表达的线粒体蛋白p32,尤其是在乳腺癌、黑色素瘤和淋巴管生成活跃的『肿瘤』组织中表现出良好靶向性与穿透能力。通过LyP-1的导向,MTX能够更有效穿透『肿瘤』屏障,增强『肿瘤』部位的药物浓度,从而提高疗效。

MTX本身是一种抑制二氢叶酸还原酶的*代谢药,能阻断DNA🧬与RNA的合成,但在传统给药中存在非特异性毒性较大的问题。通过与LyP-1偶联,药物在体内更易在靶点处富集,同时减少正常组织的暴露,显著降低毒副作用。该偶联物在动物实验中表现出优良的『肿瘤』抑制能力与良好的组织选择性,具有进一步开发为精准化疗药物的潜力。

产品名称:Gemcitabine-R8(吉西他滨-R8肽)

Gemcitabine-R8是将化疗药物吉西他滨(Gemcitabine)与细胞穿膜肽R8(八聚精氨酸,Octa-arginine)通过共价连接构建而成的一种细胞递送增强型*癌偶联物。R8是一类典型的细胞穿透肽(CPP),可主动促进药物跨膜进入细胞,克服吉西他滨在某些癌症中摄取效率低、半衰期短等局限性。偶联后,吉西他滨可更高效进入细胞内,在磷酸化酶作用下转化为活性三磷酸形式,嵌入DNA🧬链中,引起DNA🧬链断裂和细胞凋亡。

该偶联策略不仅提升了药物在『肿瘤』细胞中的浓度,还延长了药效持续时间,显著增强细胞毒性作用。研究表明,Gemcitabine-R8在胰腺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌细胞中表现出较自由吉西他滨更优越的抗增殖效果和诱导凋亡能力。由于R8肽的广谱递送性能,该偶联物还具有广泛的适应性和改造空间,代表了新一代细胞导向化疗药物的发展方向。

产品名称:5-Fluorouracil-SAP(5-氟尿嘧啶-SAP肽)

5-Fluorouracil-SAP是由传统化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与『肿瘤』靶向肽SAP(Selective Accumulation Peptide)偶联形成的一种『肿瘤』靶向药物复合物。SAP肽能够识别特定的『肿瘤』相关受体或微环境因子,从而在『肿瘤』组织中高度聚集,提升药物浓度并减少对健康组织的损伤。通过该策略,5-FU得以突破传统给药方式中非特异性毒性强、疗效分布不均的问题。

5-FU是一种经典*代谢药物,主要通过抑制胸苷酸合酶以及掺入细胞RNA与DNA🧬,干扰其复制与转录过程,诱导『肿瘤』细胞凋亡。与SAP肽偶联后,其释放方式可设计为酶敏或pH敏感型,确保药物在『肿瘤』部位精准释放。研究表明,5-FU-SAP在结直肠癌、胃癌及肝癌模型中展现出更高的治疗指数与组织选择性,能够有效减少骨髓抑制、口腔炎等副作用。该偶联策略为提高5-FU化疗安全性与疗效提供了新思路,在『肿瘤』精准治疗领域具有较强的应用潜力。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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