Doxorubicin-Folate-RGD,Cisplatin-ATSP-7C(顺铂-ATSP-7C肽)

Doxorubicin-Folate-RGD,Cisplatin-ATSP-7C(顺铂-ATSP-7C肽)

产品名称:Doxorubicin-Folate-RGD(多柔比星-叶酸-RGD肽)

Doxorubicin-Folate-RGD是一种三元结构的多功能靶向*癌药偶联物,由蒽环类化疗药物多柔比星(Doxorubicin)、叶酸(Folate)以及RGD肽组成,旨在实现双重靶向与增强型细胞摄取效率。

叶酸是叶酸受体(Folate Receptor, FR)高度亲和的配体,FR在多种实体瘤(如卵巢癌、肺癌、乳腺癌)中呈过度表达,特别是在FRα亚型。RGD肽(Arg-Gly-Asp)可特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面的整合素受体(尤其是αvβ3 和 αvβ5整合素),这些整合素在肿瘤发生过程中介导血管新生和肿瘤侵袭。因此,Doxorubicin-Folate-RGD具有“肿瘤细胞+肿瘤血管”双重靶向功能

该偶联物的设计思路是:RGD引导药物定位至肿瘤新生血管,叶酸引导其与肿瘤细胞表面受体结合,而多柔比星作为核心细胞毒剂进入细胞后嵌入DNA,引发拓扑异构酶Ⅱ抑制与凋亡级联反应。此外,该结构通常通过pH敏感或酶敏连接臂连接,使多柔比星在癌细胞胞内环境中快速释放,提高药效。

动物实验和细胞研究均显示,该三元偶联物在提高药效、降低毒性、延缓肿瘤进展方面表现优良。相比单独叶酸或RGD修饰的药物,其肿瘤定位能力更强,穿透更深,在治疗肿瘤微环境复杂、血管屏障明显的实体瘤方面具有显著优势。

产品名称:Cisplatin-ATSP-7C(顺铂-ATSP-7C肽)

Cisplatin-ATSP-7C是一种创新型肽-金属类*癌偶联物,由顺铂(Cisplatin)与ATSP-7C肽共价结合而成,用于靶向抑制p53通路异常的肿瘤。ATSP-7C是一种经过工程优化的类Stapled peptide(缝合肽),可高效靶向抑制p53的负调控因子MDM2/MDMX,从而恢复肿瘤抑制因子p53的功能。

在多数肿瘤中,p53功能被抑制并非由于基因突变,而是通过MDM2/MDMX的过度表达导致其泛素化降解。ATSP-7C通过模拟p53 N端结构域,结合并阻断MDM2/MDMX的活性位点,使得内源性p53得以稳定表达,从而促进癌细胞凋亡。

顺铂是经典的DNA交联剂,其细胞毒性主要源于在DNA链上形成交联结构,阻碍复制与转录。Cisplatin-ATSP-7C的偶联不仅具备顺铂的细胞毒性,还增强了对具有MDM2依赖型抑制机制的肿瘤的选择性抑制。两者机制互补:顺铂破坏DNA结构,ATSP-7C激活p53信号通路,从而形成强烈的协同致死效应。

在结肠癌、黑色素瘤和软组织肉瘤模型中,Cisplatin-ATSP-7C表现出比游离顺铂更强的*肿瘤活性,并显著降低了肾毒性和神经毒性等副作用。该偶联物尤其适合用于MDM2过表达而p53功能保留的肿瘤亚型,为“精准靶向+经典化疗”组合策略提供了全新解决方案。

产地:西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

关于我们:

西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。

编辑:西安齐岳生物小小编whl

相关推荐:

Gemcitabine-ATF,吉西他滨-ATF肽

5-Fluorouracil-R8-CPT,5-氟尿嘧啶-R8-CPT肽

Daunorubicin-PVGLIG peptide,柔红霉素-PVGLIG肽

Epirubicin-PEG-RGD,表柔比星-PEG-RGD肽

Vinblastine-R9-GALA,长春碱-R9-GALA肽

Docetaxel-DSG-RGD,多西他赛-DSG-RGD肽

Doxorubicin-NGR-RGD dual peptide,多柔比星-NGR-RGD双靶肽

Paclitaxel-CPP-PTX,紫杉醇-CPP-PTX复合物

Cisplatin-cRGD,顺铂-cRGD肽

Methotrexate-TP5,甲氨蝶呤-TP5肽

Camptothecin-HCPT-RGD,毒蛹酮-HCPT-RGD肽

Gemcitabine-PLZ4,吉西他滨-PLZ4肽

5-Fluorouracil-TAT-RGD,5-氟尿嘧啶-TAT-RGD肽

Daunorubicin-MPAP,柔红霉素-MPAP肽

Epirubicin-GH625 peptide,表柔比星-GH625肽

Vinblastine-DPK-060,长春碱-DPK-060肽

Docetaxel-THR-Peptide,多西他赛-THR肽

Doxorubicin-NGR-MMP2 dual cleavable,多柔比星-NGR-MMP2双响应肽

Paclitaxel-RGD-PEG-FA,紫杉醇-RGD-PEG-叶酸肽

Cisplatin-PEG-cRGD,顺铂-PEG化-cRGD肽

Methotrexate-F3 peptide,甲氨蝶呤-F3肽

特别声明:[Doxorubicin-Folate-RGD,Cisplatin-ATSP-7C(顺铂-ATSP-7C肽)] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

猜你喜欢

埃里森斥资买下派拉蒙 媒体帝国易主引发争议(埃里森现女友)

全球第二大富豪、甲骨文创始人拉里·埃里森以60亿美元收购美国媒体巨头派拉蒙,获得绝对控制权。埃里森的身价超过2600亿美元,此次收购由他的独子大卫·埃里森操盘。派拉蒙旗下拥有CBS电视台、MTV、Showtime等知名媒体资产

埃里森斥资买下派拉蒙 媒体帝国易主引发争议(埃里森现女友)

注射用水溶性维生素具体的不良反应是哪些(注射用水溶性维生素一瓶多少ml)

注射用水溶性维生素是一种用于肠外营养的水溶性维生素制剂。该药系肠外营养不可少的组成部分之一,用以满足成人和儿童每日对水溶性维生素的生理需要。注射用水溶性维生素可能引起过敏反应。

注射用水溶性维生素具体的不良反应是哪些(注射用水溶性维生素一瓶多少ml)

急性支气管炎的症状和治疗原则(急性支气管炎的病因)

急性支气管炎的治疗主要在于缓解症状,防止感染加重。常见症状包括咳嗽、咳痰和胸闷。治疗方法主要包括药物治疗、生活方式调整及物理疗法,病情严重时应及时就医

急性支气管炎的症状和治疗原则(急性支气管炎的病因)

COSE平台:为什么 AI 答非所问?90% 人用错了提示词(cose培训考试平台是什么)

早在古代,就有女性使用天然颜料来涂抹嘴唇,古埃及人用茜草和红花汁涂抹嘴唇,古罗马女性则喜欢用紫红色的颜料……” 这样的回答完全偏离了用户想要的推荐口红的小红书文案的方向,更像是一篇关于口红历史的科普文,显然无…

COSE平台:为什么 AI 答非所问?90% 人用错了提示词(cose培训考试平台是什么)

沈阳曼隆申请基于蓝牙连接状态触发的电动门自动控制系统专利 解决现有门控技术中安全性低的核心问题

金融界2025年7月29日消息,国家知识产权局信息显示,沈阳曼隆金属制品有限公司申请一项名为“一种基于蓝牙连接状态触发的电动门自动控制系统”的专利,公开号CN120384689A,申请日期为2025年06月。…

沈阳曼隆申请基于蓝牙连接状态触发的电动门自动控制系统专利 解决现有门控技术中安全性低的核心问题