产品名称:Doxorubicin-Folate-RGD(多柔比星-叶酸-RGD肽)
Doxorubicin-Folate-RGD是一种三元结构的多功能靶向*癌药偶联物,由蒽环类化疗药物多柔比星(Doxorubicin)、叶酸(Folate)以及RGD肽组成,旨在实现双重靶向与增强型细胞摄取效率。
叶酸是叶酸受体(Folate Receptor, FR)高度亲和的配体,FR在多种实体瘤(如卵巢癌、肺癌、乳腺癌)中呈过度表达,特别是在FRα亚型。RGD肽(Arg-Gly-Asp)可特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面的整合素受体(尤其是αvβ3 和 αvβ5整合素),这些整合素在肿瘤发生过程中介导血管新生和肿瘤侵袭。因此,Doxorubicin-Folate-RGD具有“肿瘤细胞+肿瘤血管”双重靶向功能
该偶联物的设计思路是:RGD引导药物定位至肿瘤新生血管,叶酸引导其与肿瘤细胞表面受体结合,而多柔比星作为核心细胞毒剂进入细胞后嵌入DNA,引发拓扑异构酶Ⅱ抑制与凋亡级联反应。此外,该结构通常通过pH敏感或酶敏连接臂连接,使多柔比星在癌细胞胞内环境中快速释放,提高药效。
动物实验和细胞研究均显示,该三元偶联物在提高药效、降低毒性、延缓肿瘤进展方面表现优良。相比单独叶酸或RGD修饰的药物,其肿瘤定位能力更强,穿透更深,在治疗肿瘤微环境复杂、血管屏障明显的实体瘤方面具有显著优势。
产品名称:Cisplatin-ATSP-7C(顺铂-ATSP-7C肽)
Cisplatin-ATSP-7C是一种创新型肽-金属类*癌偶联物,由顺铂(Cisplatin)与ATSP-7C肽共价结合而成,用于靶向抑制p53通路异常的肿瘤。ATSP-7C是一种经过工程优化的类Stapled peptide(缝合肽),可高效靶向抑制p53的负调控因子MDM2/MDMX,从而恢复肿瘤抑制因子p53的功能。
在多数肿瘤中,p53功能被抑制并非由于基因突变,而是通过MDM2/MDMX的过度表达导致其泛素化降解。ATSP-7C通过模拟p53 N端结构域,结合并阻断MDM2/MDMX的活性位点,使得内源性p53得以稳定表达,从而促进癌细胞凋亡。
顺铂是经典的DNA交联剂,其细胞毒性主要源于在DNA链上形成交联结构,阻碍复制与转录。Cisplatin-ATSP-7C的偶联不仅具备顺铂的细胞毒性,还增强了对具有MDM2依赖型抑制机制的肿瘤的选择性抑制。两者机制互补:顺铂破坏DNA结构,ATSP-7C激活p53信号通路,从而形成强烈的协同致死效应。
在结肠癌、黑色素瘤和软组织肉瘤模型中,Cisplatin-ATSP-7C表现出比游离顺铂更强的*肿瘤活性,并显著降低了肾毒性和神经毒性等副作用。该偶联物尤其适合用于MDM2过表达而p53功能保留的肿瘤亚型,为“精准靶向+经典化疗”组合策略提供了全新解决方案。
产地:西安齐岳生物
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
关于我们:
西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。
编辑:西安齐岳生物小小编whl
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