产品名称:长春碱-NGR肽(Vinblastine-NGR)
长春碱-NGR(Vinblastine-NGR)是一种将经典微管抑制剂长春碱与NGR肽(Asn-Gly-Arg)偶联的靶向型*肿瘤药物。NGR序列可特异性识别CD13(氨肽酶N),该受体在多种肿瘤(如肝癌、肺癌)新生血管内皮细胞上高表达,在正常组织中表达较低,因此NGR肽可用于引导药物选择性进入肿瘤微环境。
长春碱是一类典型的长春花碱类化疗药,主要通过抑制微管组装,从而阻止细胞有丝分裂,引发凋亡。但其毒性较大,特别是骨髓抑制和神经毒性限制了其剂量。通过与NGR肽偶联,药物可靶向聚集于肿瘤组织,减少在正常组织中分布,从而降低毒副作用、提升疗效。
在药物设计中,NGR肽可通过C端的胺基与药物连接,或者通过可水解的连接子(如酯键、肽酶识别序列)实现肿瘤内控释。文献研究表明,Vinblastine-NGR能有效积累于肿瘤血管并阻断其功能,兼具*肿瘤细胞和*血管生成作用,是具有应用潜力的靶向药物偶联体。
产品名称:多西他赛-RGD-KLA肽(Docetaxel-RGD-KLA)
多西他赛-RGD-KLA是一种多功能*肿瘤药物偶联体,由微管稳定剂多西他赛(Docetaxel)、整合素靶向肽RGD(Arg-Gly-Asp)以及促凋亡线粒体靶向肽KLA(KLAKLAK)三部分组成,融合了肿瘤靶向、穿透及诱导凋亡等多种机制。
RGD肽可高亲和力结合肿瘤细胞和血管内皮表面的αvβ3整合素,而KLA为两性线性阳离子肽,能穿透线粒体膜,破坏线粒体膜电位,引发细胞内凋亡信号级联。Docetaxel本身则作用于微管系统,阻止细胞周期进展。
这种三元偶联体在设计中通过柔性连接子依次连接三部分,其中RGD负责靶向定位,Docetaxel提供细胞毒性,KLA增强线粒体级别的细胞凋亡作用。研究发现,多西他赛-RGD-KLA可通过多点打击机制,显著增强药效,并减少对正常细胞的伤害。其在实体瘤中,尤其是整合素过表达的恶性肿瘤中显示出卓越的治疗前景。
产品名称:紫杉醇-ANGIOpep肽(Paclitaxel-ANGIOpep)
紫杉醇-ANGIOpep是一种脑部靶向型药物-肽偶联体,由*微管药紫杉醇(Paclitaxel)与ANGIOpep肽组成,主要用于跨越血脑屏障(BBB)递送药物以治疗中枢神经系统肿瘤,如胶质母细胞瘤(GBM)等。
ANGIOpep-2是一种源自LRP1(低密度脂蛋白受体相关蛋白1)配体的多肽,具有高度的血脑屏障穿透能力。LRP1在脑毛细血管内皮细胞和脑肿瘤细胞中均表达丰富,ANGIOpep能够通过受体介导的转运机制,将偶联药物从血液递送至脑组织。
紫杉醇虽有强效的*肿瘤活性,但由于其难以穿越BBB,限制了其在脑瘤治疗中的应用。通过ANGIOpep偶联,其可以实现有效的脑部递送,显著增强在脑部肿瘤组织中的蓄积,突破传统药物治疗GBM的障碍。
该偶联体一般通过可水解的连接子(如酯键、pH敏感肽链)设计,使药物在穿越BBB后于肿瘤微环境中释放。已有研究表明,Paclitaxel-ANGIOpep具有良好的脑部渗透性、靶向性及*肿瘤活性,是当前神经肿瘤靶向治疗研究的热点之一。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
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