基本信息:
- 英文名称:ADP Ribosylation Factor 6 (2-13),简称 ARF6 (2-13)。
- 中文名称:ADP 核糖化因子 6(2 - 13)肽。
- 氨基酸序列:甘氨酸 - 赖氨酸 - 缬氨酸 - 亮氨酸 - 丝氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 苯丙氨酸 - 甘氨酸 - 天冬酰胺 - 赖氨酸 - 谷氨酸。
- 单字母序列:GKVLSKIFGNKE。
- 三字母序列:Gly - Lys - Val - Leu - Ser - Lys - Ile - Phe - Gly - Asn - Lys - Glu。
- 分子量:约 1319.55 Da。
- 分子式:C₆₀H₁₀₂N₁₆O₁₇。
- 等电点:因含有多个碱性氨基酸,等电点较高,理论值约在 9.0 左右(具体会因环境不同而有差异)。
- CAS 号:1026775 - 53 - 0。
- 结构图:
ARF6 (2-13) 结构图
ARF6 (2-13) 3D 结构图
- 结构信息:N 端可通过酰胺键连接肉豆蔻酰基,赋予其疏水性,有助于膜锚定功能。肽链含保守的甘氨酸和半胱氨酸位点,有多个极性氨基酸和疏水氨基酸,有形成两亲性 α- 螺旋的倾向。分子动力学模拟显示,肉豆蔻酰基链呈伸展状态,可插入细胞膜脂双层,肽链部分可能形成短 α- 螺旋,利于与效应蛋白相互作用。
- 作用机理及研究进展:ARF6 是小 GTP 酶家族成员,调控细胞膜运输、细胞骨架重组和细胞迁移等。肉豆蔻酰化是 ARF6 激活并定位到细胞膜的关键步骤。ARF6 (2-13) 作为 ARF6 N 端模拟物,可竞争性结合 ARF6 的效应蛋白,如磷脂酶 D2、p21 活化、p21 活化激酶等,阻断 ARF6 介导的信号传导。
- 研究进展:在乳腺癌细胞模型中,该肽(10 - 20μM)可显著降低细胞迁移能力,抑制率为 40 - 60%,并减少肺转移灶数量,其机制是通过阻断 ARF6 与效应蛋白 GRK2 的结合,抑制下游 MAPK 信号通路激活。在脑缺血模型中,局部注射该肽可减少小胶质细胞活化和神经炎症,改善神经功能缺损,可能与抑制 ARF6 介导的内吞作用有关。
- 溶解保存:可溶解于二甲基亚砜(DMSO)中。粉末形式应保存于 - 20℃,可保存 3 年;4℃可保存 2 年。配制成溶液后,建议分装冻存于 - 80℃,可保存 6 个月;-20℃保存时,建议 1 个月内使用,避免反复冻融。
- 相关多肽:相关多肽有 Myristoylated ARF6 (2-13)(N 端肉豆蔻酰化修饰版),其具有更好的膜锚定能力和特定生物学功能。还有 ARF6 inhibitory peptide(ARF6 抑制肽),可抑制 ARF6 活性,常与 Myristoylated ARF6 (2-13) 及其乱序版一起用于对比分析,探究 ARF6 信号通路的调控机制。