产品名称:吉西他滨-THR肽(Gemcitabine-THR)
吉西他滨-THR肽是一种针对肿瘤新生血管靶向的*癌肽药物偶联物,由*代谢类药物吉西他滨(Gemcitabine)与THR靶向肽(THR为肿瘤血管标志物神经蛋白NRP-1的结合肽)构成。THR肽(常见序列为THRPPMWSPVWP)具有选择性识别肿瘤内皮细胞中高表达的NRP-1蛋白的能力,能够实现靶向定位并促进穿透,从而提高吉西他滨在肿瘤组织中的分布效率。
吉西他滨是一种胞苷类似物,可在细胞内代谢为活性形式,掺入DNA中阻止链延伸,最终诱导肿瘤细胞凋亡。其主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌和膀胱癌的治疗,但存在系统性毒副作用及药物耐受问题。通过与THR肽偶联,可大幅度提高吉西他滨在肿瘤新生血管与肿瘤细胞中的富集程度,减少药物在正常组织的分布,从而降低副作用。
该偶联物通常采用pH敏感或酯酶可切连接子设计,确保吉西他滨在肿瘤微环境中精准释放。研究表明,Gemcitabine-THR在肿瘤模型中具有更好的肿瘤抑制作用和生存期延长效果,尤其适用于血管丰富或表达NRP-1的实体瘤。
产品名称:柔红霉素-KDKPPR肽(Daunorubicin-KDKPPR)
柔红霉素-KDKPPR是一种靶向血管黏附分子(VE-cadherin)的小分子药物-肽偶联物,由蒽环类药物柔红霉素(Daunorubicin)与靶向肽KDKPPR组成。KDKPPR是一种能够特异识别VE-cadherin(vascular endothelial cadherin)的肽序列,后者在肿瘤新生血管中高表达,是肿瘤靶向的重要标靶之一。
柔红霉素可嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II活性,诱导细胞凋亡,是治疗白血病和实体瘤的常用药物。但由于其非特异性毒性,特别是心脏毒性,限制了其应用剂量。KDKPPR肽的引入有助于将柔红霉素准确递送至肿瘤血管区域,增强其局部药效,同时降低对正常心肌细胞的累积毒性。
该偶联物一般采用可酶切或可降解连接结构,在肿瘤微环境中被激活释放。实验研究显示,Daunorubicin-KDKPPR可有效积累于肿瘤血管内皮,并通过诱导局部细胞凋亡导致血管塌陷,从而产生“*血管+化疗”双重协同治疗效应。该策略有望应用于血管依赖性较强的肿瘤,如肝癌、肾癌等。
产品名称:表柔比星-GGCRGDC肽(Epirubicin-GGCRGDC)
表柔比星-GGCRGDC是一种基于整合素靶向机制的*癌偶联物,由表柔比星(Epirubicin)与RGD衍生肽GGCRGDC构成。RGD类肽能够特异性识别整合素αvβ3,后者广泛分布于肿瘤细胞与新生血管内皮细胞中。GGCRGDC是经过结构优化的RGD变体,包含Cys残基便于偶联,且结合力更强、选择性更高。
表柔比星作为柔红霉素的结构异构体,保留了强效的DNA嵌入与拓扑异构酶抑制能力,但心毒性相对较低。与GGCRGDC肽结合后,药物能够精准靶向表达整合素的肿瘤区域,从而增强药效集中度,减少对正常组织(尤其是心肌细胞)的毒害。
偶联结构中常使用硫醇-马来酰亚胺键、肽酶敏感键或PEG桥联,实现稳定性与可控释放的平衡。Epirubicin-GGCRGDC在多种实体瘤模型中显示出更高的*肿瘤效率和更低的毒性水平,尤其适用于高表达整合素αvβ3的恶性肿瘤(如脑胶质瘤、黑色素瘤、骨肉瘤等)。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
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