Cisplatin-RGDfK,Methotrexate-CGRRAGGSC:顺铂与甲氨蝶呤偶联多肽

Cisplatin-RGDfK,Methotrexate-CGRRAGGSC:顺铂与甲氨蝶呤偶联多肽

产品名称:顺铂-RGDfK肽(Cisplatin-RGDfK)

顺铂-RGDfK肽是一种靶向型药物-多肽偶联物,将经典铂类*癌药物顺铂(Cisplatin)与具有肿瘤血管靶向性的多肽RGDfK(Arg-Gly-Asp-Phe-Lys)通过化学键连接而成。RGDfK肽能够与αvβ3整合素受体特异性结合,这些整合素通常在肿瘤血管和转移性肿瘤细胞表面高表达,且与肿瘤的生长、侵袭和转移密切相关。

顺铂通过与DNA中的鸟嘌呤碱基形成交联,抑制DNA的复制和转录,从而引发肿瘤细胞凋亡。顺铂是一种常用于治疗多种实体瘤(如卵巢癌、肺癌、膀胱癌)的铂类化疗药物。然而,其使用常伴有严重的副作用,包括肾毒性、神经毒性和恶心呕吐等。通过与RGDfK肽偶联,顺铂可被精准导向肿瘤组织,并减少对正常组织的毒副作用,从而提高治疗的选择性和效果。

该偶联物常采用柔性连接子(如酯键、肽链或PEG)连接药物与肽,确保药物在到达肿瘤组织后被有效释放。通过RGDfK肽的靶向作用,顺铂能够高效进入肿瘤细胞并与DNA结合,从而增强药效。实验表明,顺铂-RGDfK在肿瘤小鼠模型中表现出显著的*肿瘤活性,同时减少了对正常细胞的损伤,是一种具有前景的靶向化疗策略。

产品名称:甲氨蝶呤-CGRRAGGSC肽(Methotrexate-CGRRAGGSC)

甲氨蝶呤-CGRRAGGSC肽是一种结合了抗代谢药物甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)与特异性靶向肽CGRRAGGSC的药物偶联物。甲氨蝶呤是一种叶酸类似物,广泛用于治疗多种癌症,如白血病、乳腺癌和卵巢癌等,通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),从而阻止DNA和RNA的合成,最终导致肿瘤细胞的增殖停滞和凋亡。然而,甲氨蝶呤的广谱毒性常导致胃肠道反应、肝肾损伤及免疫抑制等副作用。

CGRRAGGSC肽是一种基于RGD基序的靶向肽,特异性识别肿瘤细胞表面的αvβ3整合素,具有较高的结合亲和力。与经典RGD肽相比,CGRRAGGSC具有更高的稳定性和更强的肿瘤细胞靶向能力。通过将该靶向肽与甲氨蝶呤结合,可以使药物在肿瘤细胞内的积聚更为集中,提高治疗效果,并减少对正常组织的毒性。

该偶联物通常通过可降解的连接子(如肽酶切位点)将甲氨蝶呤与CGRRAGGSC肽连接,以确保药物在到达肿瘤细胞后能高效释放。研究表明,甲氨蝶呤-CGRRAGGSC在肿瘤细胞中的内吞作用得到显著增强,且其药效持续时间较长,表现出比游离甲氨蝶呤更强的细胞毒性和更低的全身毒性。因此,该偶联物为甲氨蝶呤的靶向治疗提供了一种新的策略,具有更高的临床应用前景。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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