Docetaxel-DSP,Doxorubicin-KLAKLAK,Paclitaxel-iNGR的应用

Docetaxel-DSP,Doxorubicin-KLAKLAK,Paclitaxel-iNGR的应用

产品名称:多西他赛-DSP肽(Docetaxel-DSP)

多西他赛-DSP是一种肿瘤靶向药物-多肽偶联物,结合了*微管药物多西他赛(Docetaxel)与靶向穿透肽DSP(D-[KLAKLAK]₂)形成共价结构。DSP是改造自抗菌肽序列KLAKLAK的合成D-构型穿透肽,具有线粒体定位性与肿瘤细胞选择性穿膜能力,能在肿瘤细胞内部诱导线粒体膜电位丧失并促发细胞凋亡。

多西他赛作为紫杉烷类微管稳定剂,能抑制微管去聚合过程,从而阻止细胞周期进展并诱导凋亡,但其毒副作用较强,特别是中性粒细胞减少和过敏反应。将其与DSP偶联后,能够显著提升药物的靶向性和胞内积累,并实现协同的*肿瘤效应。

该偶联物常通过可降解连接子(如pH敏感键或酶切肽链)连接两部分,确保药物在肿瘤微环境或溶酶体内释放。研究表明,Docetaxel-DSP能增强对实体瘤中难以穿透的区域如低氧区的穿透性,同时降低对正常组织的毒性,是一种有望用于耐药性肿瘤治疗的候选分子。

产品名称:多柔比星-KLAKLAK肽(Doxorubicin-KLAKLAK)

多柔比星-KLAKLAK是一种肿瘤细胞线粒体靶向型偶联药物,由蒽环类*癌药多柔比星(Doxorubicin)与线性*菌肽KLAKLAK(Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys)连接而成。KLAKLAK是一种线粒体膜活性肽,具有穿膜能力和选择性毒性,能在线粒体膜上形成孔道,导致细胞凋亡。

多柔比星通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II活性,诱导DNA断裂,在多种肿瘤中具有广泛应用。然而其心脏毒性及非特异性毒副作用限制了剂量。KLAKLAK肽的引入使偶联物能优先聚集于肿瘤细胞,并定向作用于线粒体结构,增强凋亡途径的激活。

该偶联物通常采用柔性或可水解连接子(如GFLG、酯键等)确保多柔比星能在胞内有效释放,同时借助KLAKLAK快速跨膜进入细胞。研究显示,此类线粒体靶向偶联物可显著提高细胞杀伤效率,适用于多种耐药或低氧型实体瘤模型,是多柔比星偶联策略的重要拓展方向。

产品名称:紫杉醇-iNGR肽(Paclitaxel-iNGR)

紫杉醇-iNGR是一种靶向新生血管与肿瘤组织的*癌药物偶联物,将微管稳定剂紫杉醇(Paclitaxel)与iNGR肽(CRNGRGPDC)结合,以增强药物在肿瘤部位的靶向性与组织穿透能力。iNGR是基于NGR(Asn-Gly-Arg)序列开发的穿透型变体,具有结合氨基肽酶N(CD13)并经剪切后激活CendR路径(结合NRP-1)的双重机制,能促进肿瘤内深层递送。

紫杉醇可稳定微管并阻止其去聚合,从而抑制细胞有丝分裂并诱导凋亡,广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等。由于其非特异性分布和低水溶性,系统性毒性问题显著。将其与iNGR偶联后,可增强其肿瘤靶向富集与细胞摄取,特别适用于血管丰富或具有强CD13/NRP-1表达的肿瘤类型。

此类偶联物常配合可降解连接子设计,如肽酶敏感序列,确保药物在到达目标组织后有效释放。研究表明,Paclitaxel-iNGR在多种肿瘤模型中均展现出优于游离紫杉醇的治疗效果,尤其在提高药效浓度、降低毒副反应和改善药物穿透性方面具有突出优势。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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