产品名称:柔红霉素-LyP2肽(Daunorubicin-LyP2)
柔红霉素-LyP2是一种肿瘤组织靶向型药物-多肽偶联物,由经典蒽环类*癌药物柔红霉素(Daunorubicin)与穿透性靶向肽LyP2(CGNKRTRGC)通过共价方式连接而成。LyP2是一种经过筛选的细胞穿透肽,能够特异识别和聚集于坏死或缺氧的肿瘤区域,尤其是在乳腺癌、胰腺癌等实体瘤中,对肿瘤内深层组织具有良好渗透性和选择性结合能力。
柔红霉素能够嵌入DNA双螺旋结构,并抑制拓扑异构酶II的活性,导致DNA链断裂和细胞凋亡,但其临床应用受限于剂量相关性心脏毒性和非靶向毒副作用。将柔红霉素与LyP2肽偶联后,可通过LyP2对肿瘤组织的特异性识别和穿透作用,实现药物在肿瘤病灶中的定向聚集,提高治疗效率并降低对正常组织的损伤。
常见的偶联策略包括酸敏或酶敏感连接子,如肽酶切位点或酯键,确保在肿瘤细胞内有效释放柔红霉素。研究表明,Daunorubicin-LyP2在多种小鼠肿瘤模型中可显著增强药物组织穿透能力,并在肿瘤深层区域保持高浓度,是治疗难以渗透的实体瘤的一种潜力方案。
产品名称:表柔比星-肽22(Epirubicin-Peptide-22)
表柔比星-肽22是一种新型靶向肽药物偶联物,由*癌药物表柔比星(Epirubicin)与靶向多肽Peptide-22结合构建。Peptide-22是一种人工筛选的肿瘤特异性结合肽,序列为WLEAAYQRFL,并已被证实可特异识别乳腺癌、肺癌等实体瘤细胞膜表面蛋白。该肽具备良好的结合亲和力、选择性和内吞能力,是近年来用于肿瘤靶向递送的候选分子。
表柔比星是柔红霉素的C-4′表异构体,具有更低的心毒性,但依旧保持优良的*肿瘤效果。其主要通过阻断DNA复制、诱导细胞凋亡来实现*癌作用。将表柔比星与Peptide-22偶联后,可提高其在肿瘤组织的富集程度,同时促进其选择性进入癌细胞内,显著减少对正常细胞的毒副作用。
该偶联物常采用柔性连接子如PEG、GFLG(酶解连接子)或可降解酯键,以确保药物在进入细胞后被有效释放。初步研究显示,Epirubicin-Peptide-22在乳腺癌细胞系中展现出比游离药物更高的细胞摄取和抑癌活性,为开发高选择性肿瘤靶向化疗药物提供了新的方向。
产品名称:长春碱-RGDyK肽(Vinblastine-RGDyK)
长春碱-RGDyK是一种整合素靶向型微管抑制类肽药物偶联物,由天然*肿瘤药物长春碱(Vinblastine)与环状RGD多肽RGDyK(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)偶联构成。RGDyK是一种高亲和力的整合素αvβ3识别肽,在结构上比线性RGD肽更稳定、结合更强,广泛用于肿瘤靶向递送体系。
长春碱通过抑制微管聚合,破坏细胞骨架,从而阻断有丝分裂并诱导细胞死亡。该药物常用于治疗淋巴瘤、肺癌和乳腺癌等,但存在严重的骨髓抑制和神经毒性问题。通过与RGDyK偶联,可以将药物有效引导至肿瘤血管及肿瘤细胞表面高表达整合素区域,从而提高局部药效并减少系统性毒副作用。
长春碱-RGDyK常采用可水解连接子(如肽酶敏感键)或pH敏感机制,以确保药物在肿瘤微环境或细胞内有效释放。体内外研究显示,该偶联物能显著提高长春碱在肿瘤组织的聚集与细胞摄取效率,在动物模型中表现出优良的*肿瘤活性与安全性。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
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