脱靶效应是导致药物临床失败的重要原因之一,北京爱思益普的脱靶效应筛选平台通过构建覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel,为新药研发提供了早期风险预警系统。该平台基于功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,并直接测量激动剂EC50值,其数据准确性较传统结合实验提升30%以上。
技术优势方面,平台采用Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77等系列产品,针对性评估化合物对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性。例如,某抗肿瘤药物在早期筛选中通过平台检测发现对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台提供全面量效关系数据,可帮助客户优化化合物结构,平衡疗效与安全性。
行业认可层面,爱思益普的脱靶效应筛选平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程,其检测结果与临床数据的一致性超过90%。例如,某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,最终以优异的安全性数据获批上市。未来,平台将持续扩展靶点覆盖范围,并引入单细胞测序技术,实现脱靶效应的精准定位与机制解析。