中文名称:葡萄糖-缀合细胞毒性肽
英文名称:Glucose-conjugated Cytotoxic Peptide, Glc-Cytotoxic Peptide
葡萄糖-缀合细胞毒性肽(Glucose-conjugated Cytotoxic Peptide, 简称 Glc-CTP)是一类将细胞毒性多肽(Cytotoxic Peptides)通过化学方式与葡萄糖分子共价连接形成的功能性生物材料。该类分子兼具“靶向识别”和“杀伤活性”双重功能,能够借助葡萄糖的肿瘤趋向性特征,提高细胞毒性肽在肿瘤细胞中的富集效率,并降低对正常组织的毒性,是近年来肿瘤精准治疗和药物递送研究中的新兴策略。
细胞毒性肽是一类具有直接诱导细胞死亡能力的功能肽,常通过破坏细胞膜完整性、诱导线粒体通透性转换或激活细胞凋亡通路来发挥作用。然而,其临床应用受限于以下几个问题:① 缺乏靶向性,可能造成非特异性毒害;② 在体内易被蛋白酶降解;③ 毒性强但选择性差。为此,引入“葡萄糖缀合”策略成为一种有效手段。
葡萄糖缀合的优势主要体现在以下几方面:
靶向性提升:多数肿瘤细胞存在“葡萄糖摄取增强”现象,依赖葡萄糖转运体(如GLUT1)进行高效葡萄糖吸收。将葡萄糖缀合到细胞毒性肽上,可增强其在肿瘤细胞中的摄取,从而实现更高的选择性累积与杀伤。
增强稳定性:葡萄糖作为亲水性基团能改善肽分子的水溶性,同时也能通过空间位阻降低蛋白酶降解的风险,从而提高其体内半衰期。
减少毒副作用:由于葡萄糖缀合使细胞毒性肽更倾向于被高代谢细胞(如癌细胞)摄取,可减少其对非靶细胞(如红细胞、肝肾组织等)的伤害,从而提升治疗窗口期。
可调控性强:葡萄糖基团的连接方式可灵活设计,如通过肽链N端、C端或特定赖氨酸残基与葡萄糖衍生物连接,亦可引入可降解的连接臂(如pH敏感、酶敏感等),实现细胞内环境响应性释放。
Glc-Cytotoxic Peptide 的设计通常采用合成肽(如KLAKLAK、D(KLAKLAK)2、Melittin片段等)为毒性核心,通过化学修饰或固相合成策略引入葡萄糖部分。部分研究还结合了葡萄糖类似物(如2-脱氧葡萄糖)或修饰糖(如葡糖胺)以进一步增强靶向性或稳定性。
在实际应用中,葡萄糖-缀合细胞毒性肽主要用于:
肿瘤治疗:利用其选择性毒性作用,直接杀死高表达GLUT1的癌细胞,尤其适用于乳腺癌、脑瘤、胰腺癌等“葡萄糖依赖型”肿瘤;
靶向药物递送系统:作为肽-药物偶联物的载体,用于精准传递小分子化疗药;
成像与诊断:与荧光染料共缀合,便于在体内成像和实时追踪治疗效果;
联合治疗平台:与免疫激活因子、穿膜肽等共同设计用于增强*肿瘤免疫反应或细胞摄取能力。
综上所述,葡萄糖-缀合细胞毒性肽通过整合“代谢靶向”与“功能肽毒性”优势,已成为开发新型肿瘤治疗制剂的重要方向,具有良好的生物相容性、靶向性和治疗潜力,在精准医疗领域具有重要研究价值与临床转化前景。
纯度:95%+
状态:固体/粉末
规格:1mg 5mg 10mg
包装:瓶装/袋装
储藏条件:-20°C 下避光保存
编辑:西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
相关推荐:
Man-YGGE,甘露糖多糖链连接YGGE肽
Man-TAT,甘露糖PEG修饰TAT穿膜肽
Man-RGD,PEG甘露糖共价结合RGD肽
Man-R9、Man-TAT,穿膜肽改造甘露糖
Man-R9,RRRRRRRRR,N端甘露糖修饰多肽
Man-R9 (甘露糖修饰穿膜肽)RRRRRRRRR(R9)
Man-Polyarginine,甘露糖-PEG偶联多精氨酸肽
Man-PLGA-Peptide,共聚物修饰甘露糖肽
Man-Peptide-TNFα,多糖链连接抗炎肽+甘露糖
Man-Peptide-IL-2,PEG接枝免疫激活肽+甘露糖
Man-Peptide-E7,PEG甘露糖偶联HPV E7肽片段
Man-PEGx-Peptide,甘露糖通过PEGx (x=2~24)与肽N端或C端连接
Man-PEG-Peptide-FITC,甘露糖-PEG-靶向肽-FITC
Man-OVA323–339,甘露糖修饰卵清蛋白多肽ISQAVHAAHAEINEAGR
Man-OVA323-339,ISQAVHAAHAEINEAGR,N端Man-PEG接枝
Man-OVA、Man-GP2、Man-SIINFEKL,靶向树突状细胞DC
Mannosylated IFN-mimic peptide,甘露糖化干扰素肽模仿物
Mannosylated antigenic peptide,甘露糖化抗原肽(疫苗肽)
Mannose-YIGSR,甘露糖-YIGSR肽