品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-P99756
CAS：14907-98-3
中文名称：鸦胆子苦醇；鸦胆苦醇
Synonyms：鸦胆子苦醇; NSC 172924
纯度：99.89%
存储条件：4°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光，氮气保存）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
生物活性：Brusatol (NSC?172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对顺铂和其他化疗药物敏感。 Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。 Brusatol可开发为辅助化疗药物[1]。 Brusatol 增加细胞细胞凋亡[2]。
体外：Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）以剂量依赖性方式降低 CT-26 细胞活力，IC50 值为 0.27±0.01μg/mL。当 Brusatol 与顺铂（CDDP）以 1:1 的恒定浓度比联合使用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制明显增强；Brusatol 和 CDDP 联合治疗的 IC50 值为 0.19±0.02μg/mL[2]。Brusatol 通过转录后机制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暂耗竭。Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 细胞以诱导肿瘤生长，然后单次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小时或 48 小时，Nrf2 蛋白水平显著降低[1]。顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 单独使用不能显著抑制肿瘤生长，而在联合用药组中，肿瘤大小显著减小[1]。“MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：Nrf2[1]。
参考文献：
[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.
[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454.
[3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.
品牌介绍：
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
