APTSTAT3-9R 结构与功能分条解析
基本组成
APTSTAT3：指的是一种能特异性结合并抑制 STAT3 蛋白活性的短肽（peptide inhibitor）。STAT3 是细胞信号转导中的关键转录因子，在多种肿瘤中持续异常激活，促进细胞增殖、*凋亡和免疫逃逸。
9R：指的是末端接有 九个连续精氨酸（RRRRRRRRR） 的多肽段，这类“多精氨酸序列”是经典的细胞穿膜肽（Cell-Penetrating Peptide, CPP），能帮助该肽穿过细胞膜，进入胞质甚至细胞核。
氨基酸序列功能区
HGFQWPGSWTWENGKWTWKGAYQFLK
这是核心的 STAT3 结合肽序列，来源于对 STAT3 特定结构域（如 SH2 域）的模拟或筛选。
通过与 STAT3 结合，它能阻止 STAT3 的二聚化或 DNA🧬 结合，从而抑制其转录激活功能。
GGGGG（柔性连接区）
由甘氨酸组成的柔性 linker，作用是隔离功能肽和细胞穿透肽，避免空间结构干扰，同时增加整体分子的柔韧性。
9R（精氨酸聚合体）
作为 CPP（cell penetrating peptide），帮助该多肽顺利进入细胞内部，这是药物递送设计中非常常见的策略。
作用机制
进入细胞：依靠 9R 的阳离子特性与细胞膜相互作用，跨膜进入胞质。
结合 STAT3：APTSTAT3 序列与 STAT3 的 SH2 域结合，阻止其磷酸化二聚化或与靶基因 DNA🧬 结合。
抑制信号通路：下调 STAT3 靶基因的转录，如 Bcl-2、Cyclin D1、VEGF 等，抑制肿瘤细胞的生长、血管生成和免疫抑制。
生物学意义
*肿瘤作用：在多种癌症（如乳腺癌、黑色素瘤、肺癌）中，STAT3 持续激活是肿瘤发生与进展的重要驱动因素，该多肽能显著抑制肿瘤生长。
免疫调控：STAT3 是免疫抑制细胞（如 MDSCs、Tregs）功能的重要调节因子，抑制其活性有望增强*肿瘤免疫反应。
分子药物候选物：与小分子抑制剂相比，这类多肽抑制剂具有高度特异性、副作用较低，但需要优化其稳定性和递送效率。
设计亮点
靶点特异性：直接针对 STAT3 的关键功能区（SH2 域），阻断其活性。
细胞穿膜能力：通过 9R 保证高效递送，解决了多肽药物进入细胞的难题。
模块化设计：功能肽 + 柔性 linker + CPP 的组合，是经典的生物活性多肽药物设计策略。
产地：西安齐岳生物
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
关于我们：
西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物，涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段，适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求，分别引入了 胺（-NH₂）、生物素（Biotin）、炔烃（Alkyne）、羧酸（-COOH）、马来酰亚胺（Maleimide） 和 叠氮化物（Azide） 等功能基团，可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究，为科研人员提供灵活、高效的标记工具。
编辑：西安齐岳生物小小编whl
相关推荐：
DSPE-PEG-ATWLPPR DSPE-PEG-YSA(YSAYPDSVPMMS) DSPE-PEG-M2pep(M2型巨噬细胞靶向肽);DSPE-PEG-YEQDPWGVKWWY(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-M2型巨噬细胞靶向肽) DSPE-PEG-APRPG（Ala-Pro-Arg-Pro-Gly） DSPE-PEG-NYZL1 DSPE-PEG-SEARYL-EB1 DSPE-PEG-TAT(YGRKKRRQRRR)穿膜肽 DSPE-PEG-cRGD DSPE-PEG-RGD;DSPE-PEG-Arg-Gly-Asp;； DSPE-PEG-NGR(Asn-Gly-Arg)肿瘤新生血管靶向; DSPE-PEG-VIP（HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN）； DSPE-PEG-GE11 DSPE-PEG-PTP DSPE-PEG-FSHB DSPE-PEG-R6H4 DSPE-PEG-R8（细胞穿膜肽）;DSPE-PEG-RRRRRRRR;DSPE-PEG-SEARYL-R8 DSPE-PEG-PF6（细胞穿膜肽）DSPE-PEG-SEARYL-PF6 DSPE-PEG-TH（PH响应性细胞穿膜肽）DSPE-PEG-TH DSPE-PEG-OTC(生长抑索受体靶向肽);DSPE-PEG-OTC DSPE-PEG-SP94（肝癌靶向肽）DSPE-PEG-SP94(SFSHHTPILPLC; DSPE-PEG-THRPPMWSPVWP转铁蛋白靶向肽；DSPE-PEG-THRPPMWSPVWP DSPE-PEG-HAIYPRH(转铁蛋白靶向肽);DSPE-PEG-HAIYPRH(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-转铁蛋白靶向肽);DSPE-PEG-T7(HAIYPRH) DSPE-PEG-CKGGRAKDC; 脂肪组织归巢肽; DSPE-PEG-WYRGRL；二型胶原肽WYRGRL； DSPE-PEG-CARRPKFYRAPYVKNHPNVWGPWVAYGP; DSPE-PEG-CSTSMLKAC; DSPE-PEG-CGKRK; DSPE-PEG-GRGDS; DSPE-PEG-pPB(CSRNLIDC); DSPE-PEG-BR2 (RAGLQFPVGRLLRRLLR); DSPE-PEG-PCM(WLSEAGPVVTVRALRGTGSW); DSPE-PEG-PCM(CWLSEAGPVVTVRALRGTGSW); DSPE-PEG-RVG29；狂犬病病毒肽RVG，DSPE-PEG-YTIWMPENPRPGTPCDIFTNSRGKRASNG DSPE-PEG-KRWWKWWRR; DSPE-PEG-YIGSR; 多肽水凝胶 DSPE-PEG-ANG(Angiopep-2);DSPE-PEG-TFFYGGSRGKRNNFKTEEY;DSPE-PEG-ANG;DSPE-PEG-Angiopep;胶质瘤靶向肽 DSPE-PEG-NGR(c(GGCNGRC))；DSPE-PEG-NGR(c(GCNGRC))
