品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-100583
CAS：531-95-3
纯度：99.68%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。
生物活性：(-)-(S)-Equol 是 estrogen receptor β 的高亲和力配体，Ki 为 0.73 nM。
体外：(-)-(S)-Equol 对 ERβ 的亲和力最大 (Ki=0.73±0.2 nM)，而对 ERα 的亲和力 (Ki=6.41±1 nM) 相对较差[1]。(-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。(-)-(S)-Equol 通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂 (p21 和 p27) 以及通过上调 Fas 配体 (FasL) 诱导细胞凋亡，导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表达。(-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表达，降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。(-)-(S)-Equol 还降低 MDM2 的表达，MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a，从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解[2]。(-)-(S)-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。(-)-(S)-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中，(-)-(S)-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化，并诱导 cAMP 反应元件介导的转录[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：在第 33 天，与对照相比，(-)-(S)-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的『肿瘤』生长，表明该化合物没有明显的毒性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验：小鼠：将小鼠随机分为三组，每组六只，采用灌胃法治疗。实验组小鼠每天用 10 mg/kg 或 20 mg/kg 体重的 (-)-(S)-Equol 治疗，共 33 天。对照组小鼠用等量 0.01ml 芝麻油和 0.09 mL 生理盐水治疗。每三天检查一次『肿瘤』大小[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验：将 PC3 细胞接种于 96 孔培养板（约 5×103 细胞/孔），37°C 培养过夜。接下来，将细胞与含有指定浓度 (-)-(S)-Equol 和/或 DMSO 的培养基在 37°C 下孵育 72 小时。通过 MTT 测定法确定细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite
参考文献：
[1]. Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May;81(5):1072-9.
[2]. Lu Z, et al. S-equol, a Secondary Metabolite of Natural Anticancer Isoflavone Daidzein, Inhibits Prostate Cancer Growth In Vitro and In Vivo, Though Activating the Akt/FOXO3a Pathway. Curr Cancer Drug Targets. 2016;16(5):455-65.
[3]. Horiuchi H, et al. S-equol nantioselectively activates cAMP-protein kinase A signaling and reduces alloxan-induced cell death in INS-1 pancreatic β-cells. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2014;60(4):291-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
