
一、基本性质
- 英文名称:Ras Inhibitory Peptide(缩写:RIP)
- 单字母多肽序列:VPPPVPPRRR(对应输入序列 Val-Pro-Pro-Pro-Val-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg 的标准单字母缩写)
- 中文名称:Ras 抑制肽
- 等电点(pI):约 12.0-12.5(基于氨基酸组成计算:Arg(R)为碱性氨基酸(pKa≈12.5),共 3 个;Val(V)、Pro(P)为中性氨基酸,整体肽链呈强碱性,等电点显著高于 7.0)
- CAS 号:无通用 CAS 登记号(该多肽为人工合成的功能性肽段,未被单独分配通用 CAS 编号,不同合成批次可能有定制化产品编号,无统一公开登记信息)
- 其他关键性质:
- 氨基酸组成:含 10 个氨基酸残基(Val×2、Pro×5、Arg×3)
- 分子量:约 1082.3 Da(计算式:Val (117.15)×2 + Pro (115.13)×5 + Arg (174.20)×3 = 234.3 + 575.65 + 522.6 ≈ 1082.35 Da)
- 溶解性:易溶于水、生理盐水及酸性缓冲液,难溶于非极性有机溶剂(因 Arg 残基的强亲水性)
- 稳定性:在 pH 3.0-8.0 范围内稳定,高温(>60℃)或极端 pH 条件下可能发生构象变化或降解
二、应用领域
- 『肿瘤』研究:作为 Ras 信号通路抑制剂,用于胰腺癌、结直肠癌、肺癌等 Ras 基因突变相关『肿瘤』的细胞实验、动物模型研究,探索靶向治疗方案。
- 细胞生物学实验:用于验证 Ras 蛋白在细胞增殖、分化、凋亡中的调控作用,明确信号通路上下游分子相互作用。
- 药物研发:作为先导化合物,为设计高活性、高特异性的 Ras 通路抑制药物提供参考;用于筛选能增强或协同其抑制效果的小分子化合物。
- 分子生物学研究:用于 Ras 信号通路机制解析,如 Raf-MEK-ERK 下游通路的激活抑制验证。
三、应用原理
Ras 蛋白是细胞内关键信号分子,其激活(GTP 结合态)可启动下游 Raf-MEK-ERK 等通路,促进细胞异常增殖和『肿瘤』发生,而 Ras 基因突变(如 K-Ras G12D)会导致其持续激活。
Ras 抑制肽(VPPPVPPRRR)的作用原理核心是 竞争性结合与功能阻断:
- 该肽段模拟 Ras 蛋白的下游结合靶点(如 Raf 激酶)的 Ras 结合结构域(RBD),可与激活态 Ras 蛋白(Ras-GTP)特异性结合;
- 这种结合占据了 Ras 蛋白与天然下游底物的结合位点,阻止 Ras 与 Raf 等激酶的相互作用,从而阻断下游信号通路的激活;
- 信号通路阻断后,异常增殖的『肿瘤』细胞增殖受到抑制,甚至诱导其凋亡,达到抑制『肿瘤』进展或解析通路功能的目的。
其强碱性的 Arg 残基的参与,可增强与 Ras 蛋白(带负电区域)的静电相互作用,提升结合特异性和亲和力。
产品信息来源:楚肽生物
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