爱思益普离子通道 + GPCR 联动筛选:开启多靶点药物研发新范式(爱思益普生物有限公司)

细胞信号网络高度互联,离子通道与 GPCR 常常通过信号通路、第二信使、蛋白互作等方式协同调控生理功能。在疼痛、心血管、炎症、『肿瘤』等领域,越来越多新药采用离子通道 + GPCR 多靶点协同作用机制。爱思益普率先建成离子通道与 GPCR 双平台联动筛选体系,覆盖 130 + 离子通道与 150+GPCR 靶点,为多靶点药物研发提供一体化解决方案。

联动筛选的核心价值在于更全面识别化合物药理与脱靶风险。许多化合物在单一靶点筛选中表现优异,但在体内会同时作用于离子通道与 GPCR,引发药效增强或副作用叠加。爱思益普联动平台可同步评估化合物对 G 蛋白信号、cAMP、IP1、钙信号以及离子通道电流的影响,完整描绘多靶点作用谱,帮助研发团队在早期优化选择性、降低副作用。

疼痛与神经领域,离子通道 + GPCR 联动尤为重要。如 Nav1.7/1.8 与 μ 阿片受体、CGRP 受体、5-HT 受体等联合调控痛觉传导。爱思益普可实现 “GPCR 功能活性 + 离子通道电生理” 同步评价,支持双靶点激动剂、拮抗剂、变构调节剂筛选,助力开发高效低成瘾性镇痛药物。

心血管领域,肾上腺素受体、血管紧张素受体等 GPCR 与 hERG、Nav1.5、Cav1.2 等离子通道共同决定心脏功能。联动筛选可同时评估药物对受体信号与心脏离子通道的影响,提前识别血压波动、心律失常等潜在风险,提升心血管药物安全性。

爱思益普联动平台采用模块化设计,可灵活组合靶点 Panel:客户可根据疾病方向选择 “GPCR 组 + 离子通道组” 并行检测,也可先进行 GPCR 筛选,再对活性化合物开展离子通道安全评价,实现 “药效 + 安全” 一站式评估。平台数据互通、模型兼容,大幅减少实验周期与样品消耗,提升研发效率。

随着多靶点药物与精准医疗成为趋势,离子通道与 GPCR 的交叉研究将更加关键。爱思益普以两大平台深度整合为基础,持续拓展检测维度、提升数据质量,助力客户开发更有效、更安全的创新药物,引领多靶点药物研发新范式。

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