变性过程中激素治疗需严格遵循医生指导，常用药物包括雌二醇片、睾酮注射液等。激素治疗是性别重置的重要环节，但必须在专业医生指导下根据个体情况制定方案，不可自行用药。
雌二醇片常用于男跨女性别重置治疗，主要成分为17β-雌二醇。该药物可促进乳腺发育、抑制体毛生长并改变脂肪分布。使用期间需定期监测肝功能与血栓风险，可能出现乳房胀痛、情绪波动等不良反应。常见剂型包括戊酸雌二醇片和雌二醇地屈孕酮片。
睾酮注射液适用于女跨男性别重置，能促进声音低沉、肌肉增长及体毛发育。可能引发痤疮、红细胞增多等副作用，长期使用需监测血脂和前列腺特异性抗原。临床常用十一酸睾酮注射液和丙酸睾酮注射液。
螺内酯片常作为男跨女治疗的辅助用药，通过抑制雄激素受体减少胡须生长和脱发。该药物可能引起电解质紊乱，需配合补钾并定期检测血钾浓度。环丙孕酮醋酸酯片也是常用的抗雄激素制剂。
黄体酮胶囊可配合雌激素使用，帮助形成女性化脂肪分布模式。使用期间需注意头晕、嗜睡等副作用，地屈孕酮片和微粒化黄体酮胶囊是常见临床选择。
注射用醋酸亮丙瑞林微球可暂时抑制性腺功能，用于青春期阻断或辅助激素治疗。该药物需要深部肌肉注射，可能引起潮热、骨密度下降等更年期样症状。
性别重置激素治疗需要内分泌科医生全程监督，初期每三个月需检测激素水平、肝功能、血脂等指标。治疗期间应保持规律作息，避免吸烟饮酒，保证钙质和维生素D摄入以预防骨质疏松。任何剂量调整都须经专业评估，出现严重头痛、胸痛或黄疸等症状需立即就医。建议配合心理咨询，帮助适应生理心理变化过程。
