基本信息
- 英文名称：[DPro10] Dynorphin A (1 - 11), Porcine
- 中文名称：[D - 脯氨酸 10] 猪强啡肽 A (1 - 11)
- 氨基酸序列：酪氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 缬氨酸 - 谷氨酰胺 - D - 脯氨酸 - 赖氨酸
- 单字母序列：YGGFLRRVQ{DPro}K
- 三字母序列：Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Val-Gln-{DPro}-Lys
- 分子量：1333.58
- 分子式：C₆₄H₁₀₀N₂₀O₁₄
- 等电点：因含有精氨酸、赖氨酸等碱性氨基酸，推测等电点偏碱性，但精确数值需详细酸碱解离常数计算。
- CAS 号：94596 - 26 - 6
结构信息
该多肽由 11 个氨基酸残基组成，其中第 10 位为 D - 脯氨酸，区别于正常的 L - 脯氨酸构型。脯氨酸独特的环状结构使肽链在此处形成特定的弯曲，影响多肽整体的二级和三级结构。酪氨酸、苯丙氨酸等具有较大侧链基团，可参与疏水相互作用；精氨酸和赖氨酸的带正电侧链，能与带负电的生物分子通过静电作用结合。整体上，这些氨基酸通过肽键连接形成特定的空间构象，以发挥其生物学功能。
作用机理及研究进展
- 作用机理：强啡肽 A 是一种内源性阿片肽，作用于 κ- 阿片受体（KOR）。[DPro10] Dynorphin A (1 - 11) 作为强啡肽 A 的类似物，同样通过与 KOR 结合发挥作用。与 KOR 结合后，可触发受体偶联的 G 蛋白信号通路，调节细胞内的第二信使系统，如抑制腺苷酸环化酶，减少 cAMP 生成，进而影响蛋白激酶 A（PKA）活性；还可激活内向整流钾离子通道，使细胞膜超极化，降低神经元的兴奋性。此外，也可能通过调节其他离子通道和信号分子，参与痛觉调节、神经内分泌调节以及精神行为调节等生理过程。
- 研究进展：在疼痛研究领域，该多肽类似物被用于探索 κ- 阿片受体介导的镇痛机制。研究发现，激活 KOR 可产生镇痛效果，尤其是在炎症痛和神经病理性疼痛模型中，[DPro10] Dynorphin A (1 - 11) 能够减轻疼痛反应，为开发新型镇痛药物提供了潜在靶点和研究思路。在精神疾病研究方面，由于 KOR 系统与情绪调节相关，该多肽类似物被用于研究其对抑郁、焦虑等情绪状态的影响。一些研究表明，调节 KOR 活性可能是治疗精神疾病的潜在策略，但目前仍处于基础研究和临床试验探索阶段。
溶解保存
- 溶解：可先尝试用无菌水溶解，因其含有极性氨基酸和带电荷氨基酸，在水中有一定溶解性。若溶解困难，可尝试使用 10%-30% 的醋酸溶液辅助溶解，也可使用少量二甲基亚砜（DMSO），但在细胞实验等应用中，需注意 DMSO 终浓度一般应控制在 0.1% 以下，并设置对照，避免对细胞产生毒性。
- 保存：建议以冻干粉形式保存，将其置于 - 20℃环境下，可保持较好的稳定性，保质期可达数年。若为溶液状态，应分装保存于 - 80℃，避免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽结构破坏，影响其活性。
相关多肽
- 强啡肽 A (1 - 17)：天然的强啡肽 A 完整形式，与 [DPro10] Dynorphin A (1 - 11) 作用于相同的 KOR 受体，但氨基酸序列更长，包含更多的氨基酸残基，在体内的作用时间、作用强度以及与受体结合的亲和力等方面可能与 [DPro10] Dynorphin A (1 - 11) 存在差异，通过对比研究可了解氨基酸序列变化对活性的影响。
- 其他 KOR 激动剂多肽：如 U50,488H 等，它们与 [DPro10] Dynorphin A (1 - 11) 一样能够激活 KOR，但化学结构和氨基酸组成不同，在作用机制、药代动力学特性以及在不同疾病模型中的效果等方面存在差异，研究这些差异有助于深入理解 KOR 激动剂的结构 - 功能关系，为开发更有效的 KOR 靶向药物提供参考。
所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
