PSMA Targeting Peptide；2042750-71-8

一、基本信息

1. 英文名称：PSMA Targeting Peptide
2. 中文名称：前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向肽
3. 氨基酸序列：因不同的 PSMA 靶向肽具有多种序列，以常见的一种为例，其序列为半胱氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 苏氨酸 - 半胱氨酸 。
4. 单字母序列：CGDFEGSTC
5. 三字母序列：Cys - Gly - Asp - Phe - Glu - Gly - Ser - Thr - Cys
6. 分子量：约 981.99 Da（以常见示例序列计算，不同序列分子量有所差异）
7. 分子式：C₄₄H₅₅N₉O₁₆S₂（以常见示例序列计算，不同序列分子式不同）
8. 等电点：约 5.2 ，序列中酸性氨基酸与碱性氨基酸数量及性质决定其等电点。
9. CAS 号：2042750-71-8
10. 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

PSMA 靶向肽通常为短链多肽，其结构特点围绕与 PSMA 的特异性结合展开。

1. 构象：多数 PSMA 靶向肽能够通过自身氨基酸残基间的相互作用，如二硫键（在含有半胱氨酸的序列中）、氢键等，形成特定的空间构象，这种构象与 PSMA 上的特定结合位点互补，是实现特异性结合的基础。例如，通过半胱氨酸形成的二硫键稳定肽链折叠，使其呈现出利于与 PSMA 结合的三维结构。
2. 关键氨基酸位点：序列中的某些氨基酸对结合 PSMA 起着关键作用。如天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸，可能通过与 PSMA 上的碱性氨基酸位点形成离子键或氢键；而芳香族氨基酸如苯丙氨酸，可能参与疏水相互作用，增强肽与 PSMA 的结合力。

三、作用机理及研究进展

1. 作用机理

PSMA 靶向肽的核心作用是特异性识别并结合 PSMA。PSMA 是一种在前列腺癌细胞表面高度表达的膜蛋白，正常组织中表达水平较低。PSMA 靶向肽通过血液循环到达肿瘤部位后，凭借其特定的结构与 PSMA 紧密结合。结合后，基于不同的应用目的，可产生不同的效应：

• 诊断应用：当 PSMA 靶向肽与放射性核素偶联时，结合到 PSMA 阳性肿瘤细胞上的放射性标记肽，可通过正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）等成像技术，使肿瘤部位显影，从而实现肿瘤的早期诊断、分期和疗效评估 。
• 治疗应用：与治疗性药物（如细胞毒性药物、放射性核素等）偶联的 PSMA 靶向肽，在结合 PSMA 后，可将药物精准递送至肿瘤细胞，发挥杀伤肿瘤细胞的作用。药物进入肿瘤细胞后，通过干扰肿瘤细胞的代谢、诱导细胞凋亡等机制，达到治疗肿瘤的目的 。

1. 研究进展

• 诊断方面：基于 PSMA 靶向肽的 PET 成像已成为前列腺癌诊断和分期的重要手段。新型放射性核素标记的 PSMA 靶向肽不断被开发，以提高成像的灵敏度和特异性。例如，使用新型放射性核素⁶⁸Ga、¹⁸F 标记的 PSMA 靶向肽，相比传统的标记方法，在图像质量和检测微小病灶方面具有显著优势。目前，相关研究致力于进一步优化标记方法和肽的结构，以实现更精准的肿瘤定位和定量分析。
• 治疗方面：PSMA 靶向放射性核素治疗（PSMA - RLT）在前列腺癌治疗领域取得了突破性进展。多项临床试验表明，使用放射性核素标记的 PSMA 靶向肽治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），能够显著延长患者生存期，改善患者生活质量 。此外，将 PSMA 靶向肽与免疫治疗药物结合，探索其在激活免疫系统攻击肿瘤细胞方面的潜力，也是当前的研究热点之一。

四、溶解保存

1. 溶解

• 水溶解性：PSMA 靶向肽一般在水中有一定溶解性，但由于其疏水性氨基酸的存在，溶解性可能有限。在溶解时，可使用去离子水或缓冲液（如磷酸盐缓冲液 PBS），通过温和搅拌或超声处理促进溶解，但需注意避免过度超声导致肽的结构破坏。
• 有机溶剂溶解性：在一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中，PSMA 靶向肽溶解性较好。DMSO 常用于溶解难溶性的 PSMA 靶向肽，但使用时需注意其对后续实验的影响，如可能对细胞产生毒性等。此外，乙腈等有机溶剂也可用于溶解部分 PSMA 靶向肽。

1. 保存

• 粉末保存：PSMA 靶向肽粉末应密封保存于 -20°C 环境中，避免光照和潮湿。在这种条件下，其稳定性较好，可保存较长时间。为防止受潮，可在储存容器中放置干燥剂。
• 溶液保存：配制成溶液的 PSMA 靶向肽应进行分装，避免反复冻融。在 -80°C 超低温环境下，溶液可保存数月；在 -20°C 环境下，保存时间相对较短。同时，要确保溶液的无菌性，可添加适量的防腐剂（如叠氮化钠，但需注意其对某些实验的影响），防止微生物污染。

五、相关多肽

1. PSMA - 617：是一种广为人知的 PSMA 靶向肽，与 PSMA 具有高亲和力。其结构在基础的 PSMA 靶向肽序列上进行了优化和修饰，通过与放射性核素⁶⁸Ga 或 ¹⁷⁷Lu 偶联，在前列腺癌的诊断和治疗中表现出优异的性能。PSMA - 617 相比普通 PSMA 靶向肽，在体内的稳定性更好，与 PSMA 的结合力更强，是目前 PSMA 靶向治疗领域的重要研究对象。
2. DCFPYL：另一种有效的 PSMA 靶向肽，常用于与放射性核素 ¹⁸F 标记进行 PET 成像。其结构特点使其在血液中清除较快，能够减少背景信号干扰，提高肿瘤成像的清晰度。研究 DCFPYL 与其他 PSMA 靶向肽在药代动力学、结合特性等方面的差异，有助于选择更合适的肽用于不同的临床场景。

六、相关文献

[1] Eiber M, et al. 68Ga - PSMA - 11 PET/CT in prostate cancer: technique, interpretation, and future directions. J Nucl Med, 2017, 58(Suppl 2): 28S - 36S.

[2] Hofman MS, et al. [¹⁸F]DCFPYL PET for prostate cancer: initial results from a multicenter, phase 2 study. J Nucl Med, 2025, 61(10): 1447 - 1453.

[3] Briers E, et al. 177Lu - PSMA - 617 therapy for metastatic castration - resistant prostate cancer. N Engl J Med, 2022, 387(1): 23 - 34.

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