一、基本信息
RGD 是由精氨酸（Arginine，R）、甘氨酸（Glycine，G）和天冬氨酸（Aspartic acid，D）组成的三肽序列 ，单字母序列即为 RGD。在分子量计算方面，精氨酸分子量约 174.20Da，甘氨酸约 75.07Da，天冬氨酸约 133.11Da 。3 个氨基酸形成 2 个肽键，脱去 2 分子水（每分子水约 18.02Da），经计算，其分子量约为 354.36Da（实际数值因氨基酸分子量取值和计算精度存在一定误差） ，分子式大致为 C₁₁H₁₈N₄O₅ 。
RGD 序列是许多细胞外基质蛋白（如纤连蛋白、玻连蛋白）中与整合素受体结合的关键识别位点。整合素是一类细胞表面受体，在细胞黏附、迁移、增殖和分化等生理过程中发挥重要作用。RGD 序列能够模拟天然配体与整合素特异性结合，从而影响细胞的多种生物学行为，这一特性使其在生物医学领域备受关注 。 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构特性
一级结构
RGD 序列的一级结构中，精氨酸的胍基带有正电荷，在生理 pH 条件下呈阳离子状态，能够与整合素受体上的负电荷区域通过静电相互作用结合；天冬氨酸的羧基带有负电荷，可与整合素受体上的正电荷区域形成盐桥；甘氨酸无侧链，具有较高的柔性，使肽链能够采取多种构象以适应与受体的结合 。这种简单而精妙的氨基酸组合，使 RGD 序列能够以特定的构象与整合素受体相互作用 。
空间结构
在溶液中，RGD 序列可呈现多种构象，但与整合素受体结合时，会采取一种有利于结合的特定构象 。精氨酸和天冬氨酸残基通常处于相对位置，使得它们能够同时与整合素受体上的两个互补结合位点相互作用 。甘氨酸的柔性允许肽链在结合过程中发生一定的构象调整，以实现最佳的结合亲和力 。研究表明，RGD 序列在某些情况下可能形成 β - 转角结构，这种结构有利于精氨酸和天冬氨酸残基与受体的结合 。
三、作用机理
整合素受体结合
RGD 序列的主要作用机制是与整合素受体特异性结合 。整合素是由 α 和 β 亚基组成的跨膜糖蛋白，在细胞与细胞外基质的相互作用中起关键作用 。RGD 序列能够竞争性地结合整合素受体，尤其是 αvβ3、α5β1 等亚型 。当 RGD 序列与整合素受体结合后，会阻止天然配体与受体的结合，从而干扰细胞与细胞外基质之间的信号传递 。这种结合基于静电相互作用、氢键和疏水相互作用等多种非共价键 。
影响细胞行为
通过与整合素受体结合，RGD 序列可以调控细胞的多种行为 。在组织工程中，将 RGD 序列修饰到生物材料表面，可以促进细胞的黏附、铺展和增殖，有利于组织的修复和再生 。在肿瘤治疗方面，RGD 序列可以抑制肿瘤细胞的黏附、迁移和侵袭能力，从而阻止肿瘤的转移 。此外，RGD 序列还可以诱导细胞凋亡，尤其是在肿瘤细胞中，通过阻断整合素介导的存活信号通路，促使肿瘤细胞发生凋亡 。
药物递送载体
RGD 序列还常被用作药物递送的靶向配体 。将 RGD 序列修饰到纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）表面，可以使载体特异性地富集到整合素高表达的细胞或组织部位，如肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞 。这样可以提高药物在靶部位的浓度，增强治疗效果，同时减少对正常组织的毒副作用 。例如，将化疗药物包裹在 RGD 修饰的纳米载体中，可以实现肿瘤的靶向化疗 。
四、研究进展
肿瘤治疗研究
在肿瘤治疗领域，RGD 序列及其衍生物是研究的热点 。科研人员通过对 RGD 序列进行化学修饰和结构改造，开发出多种具有更高亲和力和稳定性的 RGD 衍生肽 。将 RGD 序列与环化结构结合，形成环肽，可增强其抗酶解能力和与整合素受体的结合亲和力 。在临床前动物实验中，RGD - 药物偶联物对多种肿瘤均展现出良好的治疗效果，能够显著抑制肿瘤生长 。目前，部分基于 RGD 的肿瘤靶向治疗策略已进入临床试验阶段 。
组织工程应用
在组织工程领域，RGD 序列被广泛应用于生物材料的表面修饰 。研究人员将 RGD 序列接枝到各种生物材料（如聚乳酸、胶原、壳聚糖等）表面，以改善材料的细胞相容性 。在骨组织工程中，RGD 修饰的生物材料可以促进成骨细胞的黏附、增殖和分化，加速骨缺损的修复 。在血管组织工程中，RGD 序列修饰的血管支架可以减少血小板的黏附和血栓形成，同时促进内皮细胞的覆盖，提高支架的生物相容性 。
新型衍生物开发
为了进一步提高 RGD 序列的性能，科研人员不断开发新型 RGD 衍生物 。引入 D - 氨基酸替代 L - 氨基酸，提高肽的稳定性；将 RGD 序列与其他功能基团（如聚乙二醇、靶向抗体等）结合，改善其药代动力学性质和靶向能力 。这些新型衍生物在疾病治疗和诊断中的应用前景更加广阔 。
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