结构与组成
由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、2000Da 聚乙二醇(PEG2K)及靶向肽 CREKA(序列为 Cys-Arg-Glu-Lys-Ala,单字母:CR E K A)通过共价键连接,形成脂质 - PEG - 多肽偶联物,PEG 链作为中间 linker 增强水溶性与血液循环稳定性。
作用机制
靶向特性:CREKA 肽可识别纤维蛋白暴露的肿瘤微环境(如实体瘤新生血管或纤维化区域),通过与纤维蛋白特异性结合实现主动靶向;
递送系统应用:常修饰于脂质体、纳米粒表面,利用 PEG 的 “隐形” 特性延长体内循环时间,同时借助 CREKA 引导载体聚集于肿瘤部位,提高药物 / 探针的局部蓄积效率。
研究进展
已用于构建载药脂质体(如阿霉素、紫杉醇),在荷瘤小鼠模型中证实可降低药物全身毒性并增强肿瘤抑制效果 [1];
作为成像探针载体(如偶联荧光染料或 MRI 造影剂),用于肿瘤纤维蛋白沉积区域的可视化检测 [2]。
溶解与保存
溶解性:易溶于水、DMSO,PEG 链的亲水性使其在生理盐水中可稳定分散;
保存条件:-20℃避光干燥保存,避免与氧化剂接触,溶解后建议分装冻存,避免反复冻融。
相关靶向肽
同类主动靶向肽:RGD(靶向整合素)、iRGD(肿瘤穿透肽)、NGR(靶向氨肽酶 N)等,常与 PEG - 脂质结合用于纳米载体修饰;
优化方向:CREKA 环化修饰可增强稳定性,或与双靶点肽(如 RGD+CREKA)联用提升靶向精度 [3]。
参考示意(非标准文献格式,仅作方向参考)
[1] Zhang et al. (2018). Journal of Controlled Release.
[2] Li et al. (2020). Biomaterials.
[3] Wang et al. (2022). ACS Nano.
(注:具体文献需通过数据库检索 “DSPE-PEG-CREKA”“CREKA peptide targeted delivery” 等关键词获取完整信息)
所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。
产品信息来源:楚肽生物