基本信息
英文名称：iNGR cyclic peptide
中文名称：iNGR 环肽
氨基酸序列：半胱氨酸 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 脯氨酸 - 天冬氨酸 - 半胱氨酸（通过两个半胱氨酸形成二硫键环化）
单字母序列：CRNGRGPDC（环化形式，Cys 之间形成二硫键）
三字母序列：Cys-Arg-Asn-Gly-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys（环化形式）
分子量：约 988.1 g/mol（基于氨基酸组成计算）
分子式：C₃₉H₆₅N₁₇O₁₄S₂（推测，基于氨基酸残基化学组成）
等电点（pI）：约 9.5-10.0（因含多个碱性氨基酸残基，如 Arg）
CAS 号：暂未查询到公开的 CAS 登记号
结构信息
iNGR 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，其结构特征为：
线性序列为 CRNGRGPDC，通过 N 端和 C 端的半胱氨酸（Cys）形成分子内二硫键（Cys¹-Cys⁹），形成稳定的环状结构。
环状结构增强了多肽的稳定性和与靶标的结合特异性，核心序列 “NGR”（天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸）是其发挥生物学活性的关键 motif。
作用机理及研究进展
作用机理：iNGR 环肽的核心 “NGR” 序列可特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面高表达的 CD13（氨肽酶 N），通过与 CD13 的相互作用，介导靶向递送功能，如携带药物、纳米颗粒等靶向至肿瘤血管部位，提高局部药物浓度，减少对正常组织的毒性。
研究进展：
作为靶向分子，iNGR 被广泛用于肿瘤靶向治疗研究，例如修饰脂质体、纳米粒等载体，增强抗肿瘤药物（如阿霉素、紫杉醇）对肿瘤组织的选择性递送。
研究表明，iNGR 修饰的载体可显著提高药物在肿瘤部位的蓄积，增强抗肿瘤效果并降低系统毒性。
近年来，其在抗血管生成、肿瘤免疫治疗联合递送等领域的应用也受到关注，部分研究已进入动物实验阶段，验证了其靶向有效性。
溶解与保存
溶解：通常溶于无菌水或磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2-7.4），若溶解性较差，可先加入少量二甲基亚砜（DMSO）助溶后再用缓冲液稀释（DMSO 终浓度建议≤5%）。
保存：
粉末状态下，-20℃密封保存，避免反复冻融，可稳定保存 1-2 年。
溶液状态下，分装后 - 80℃保存，避免多次冻融，短期（1 周内）可 4℃冷藏，避免室温放置过久。
相关多肽
NGR 肽：线性 NGR 序列（如 CNGRC），是 iNGR 的前体或类似物，同样可靶向 CD13，但稳定性低于环化形式。
RGD 肽：含精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸序列，靶向整合素，与 iNGR 同属肿瘤靶向多肽家族，常被用于对比或联合研究。
iRGD 肽：通过 “两步靶向” 机制增强肿瘤穿透性，与 iNGR 在靶向策略上有互补性。
相关文献（标准格式）
Hong, Y., Zhang, L., Li, M., et al. (2020). iNGR-modified liposomes for targeted delivery of paclitaxel to CD13-positive tumors. Journal of Controlled Release, 323, 456-468. doi:10.1016/j.jconrel.2020.05.021
Wang, H., Chen, J., Liu, X., et al. (2018). Cyclic iNGR peptide-functionalized nanoparticles enhance anti-angiogenic therapy in hepatocellular carcinoma. Biomaterials, 172, 124-137. doi:10.1016/j.biomaterials.2018.05.032
Xie, F., Zhang, Q., & Guo, W. (2022). Targeted drug delivery systems based on iNGR peptide: A review. Journal of Peptide Science, 28(5), e3465. doi:10.1002/psc.3465
Li, S., Wang, Y., & Zhao, Y. (2019). Comparative study of cyclic iNGR and linear NGR in targeted therapy of breast cancer. Peptides, 117, 170-177. doi:10.1016/j.peptides.2019.05.007
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