Gemcitabine-KALA,5-Fluorouracil-TSL,Daunorubicin-SP5-52

Gemcitabine-KALA,5-Fluorouracil-TSL,Daunorubicin-SP5-52

产品名称:Gemcitabine-KALA(吉西他滨-KALA肽)

Gemcitabine-KALA 是由*肿瘤药物吉西他滨(Gemcitabine)与KALA肽结合而成的一种靶向药物偶联物。KALA肽是一种具有穿透细胞膜功能的短肽,属于酸性pH响应性肽,能够在酸性环境下触发其α螺旋结构的形成,从而增强肽的膜穿透性,使其能够在肿瘤细胞内高效释放药物。

吉西他滨 是一种*代谢药物,通过抑制DNA合成和修复来阻止肿瘤细胞增殖。其活性形式为三磷酸吉西他滨,可以通过代谢作用掺入到DNA中,导致链终止并引发细胞死亡。尽管吉西他滨在治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌等多种癌症中具有显著疗效,但由于药物的非特异性分布和短暂的血液半衰期,通常伴随有较强的毒副作用。

通过与KALA肽结合,Gemcitabine-KALA能够更好地通过肿瘤细胞的酸性微环境和内涵体释放作用,精准地进入肿瘤细胞并发挥作用。KALA肽的引导作用增强了药物的肿瘤靶向性,并减少了对正常细胞的毒性,特别是在有较强酸性微环境的肿瘤(如胰腺癌)中,这种策略有助于克服传统药物的局限性。

Gemcitabine-KALA在体内实验中显示出良好的*肿瘤活性,且毒性明显降低,成为化疗药物靶向递送系统中的重要研究方向。

产品名称:5-Fluorouracil-TSL(5-氟尿嘧啶-TSL肽)

5-Fluorouracil-TSL 是由经典*代谢药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与肿瘤靶向肽TSL结合形成的药物偶联物。TSL(Tumor-specific targeting ligand)肽是一种具有高亲和力的肿瘤靶向肽,能够特异性地识别肿瘤细胞表面常见的受体分子(如EGFR和HER2),从而引导药物精准递送至肿瘤区域。

5-氟尿嘧啶 是一种常用的*肿瘤药物,主要通过干扰DNA合成来抑制肿瘤细胞的增殖。5-FU通过抑制胸苷酸合成酶(TS)以及干扰RNA的功能来发挥*癌作用。然而,5-FU在临床应用时常伴随较高的毒副作用,且其*肿瘤效果也因非特异性分布导致低效。

通过与TSL肽结合,5-FU-TSL 可以利用TSL肽的靶向效应在肿瘤细胞表面高表达受体上发挥作用,实现药物的精准递送。该偶联物可以显著提高5-FU在肿瘤细胞中的积聚,增加治疗效果,并有效降低对正常细胞的毒害,尤其是在胃癌、结直肠癌等胃肠道肿瘤的治疗中具有很好的临床前应用前景。

5-Fluorouracil-TSL 展现出比自由5-FU更强的*肿瘤效果,在动物实验中显示出良好的靶向性和较低的系统毒性。

产品名称:Daunorubicin-SP5-52(柔红霉素-SP5-52肽)

Daunorubicin-SP5-52 是由*癌药物柔红霉素(Daunorubicin)与SP5-52肽偶联而成的一种靶向*肿瘤药物。SP5-52是一种针对肿瘤细胞表面特定受体(如CD44、糖胺聚糖受体)设计的靶向肽,具有较高的亲和力和特异性,能够将药物精准引导至肿瘤细胞,尤其是在急性髓性白血病(AML)及其他血液系统恶性肿瘤的治疗中具有重要作用。

柔红霉素 是一种蒽环类药物,能够通过插入DNA双链、抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性来干扰DNA的复制和转录,从而诱导细胞凋亡。虽然柔红霉素对许多类型的肿瘤具有疗效,但其广泛的非特异性分布常导致心脏毒性、胃肠道反应等副作用。

将柔红霉素与SP5-52肽结合后,药物可以通过SP5-52的靶向作用精确定位肿瘤细胞表面,从而增加药物的肿瘤选择性和穿透性。SP5-52的引导作用能够确保药物更好地渗透肿瘤组织,减少对健康细胞的损害,提高治疗效果。特别是在AML、白血病等高表达CD44或糖胺聚糖受体的血液系统肿瘤中,Daunorubicin-SP5-52展示出更好的疗效和较低的副作用。

该偶联物的实验结果表明,在动物模型中,Daunorubicin-SP5-52 相比于游离的柔红霉素具有更强的抑瘤活性,并且心脏毒性和其他系统性毒性显著降低,具有广泛的应用前景。

产地:西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

关于我们:

西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。

编辑:西安齐岳生物小小编whl

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